[发明专利]含有N－取代甘氨酸的血管舒缓激肽拮抗剂肽无效
| 申请号： | 95193017.6 | 申请日： | 1995-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1150206C | 公开（公告）日： | 2004-05-19 |
| 发明（设计）人： | V·S·古费罗;M·V·马拉特;E·T·瓦利;T·D·菲茨帕特里克;K·G·库尔曼 | 申请（专利权）人： | 科特克公司 |
| 主分类号： | C07K7/00 | 分类号： | C07K7/00;C07K7/06;C07K7/18;A61K38/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和;王景朝 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了含有N-取代甘氨酸的血管舒缓激肽类肽，特别是血管舒缓激肽拮抗剂肽，可用于治疗某些由血管舒缓激肽介导的，包括疼痛和炎症的病理状态。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 取代 甘氨酸 血管 舒缓 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.一种下式表示的血管舒缓激肽拮抗剂，G7或H8中至少一个是N-取代甘氨酸残基， Z’-Z0-A1-B2-C3-D4-E5-F6-G7-H8-I9 其中：Z’是氢、乙酰基、金刚烷羧基或金刚烷乙酰基，或者不存在；Z0是直键、氢、D或L-Arg、D或L-Lys、D或L-鸟氨酸或δ-Gpa；A1是D或L-Arg、D或L-Lys、D或L-鸟氨酸或δ-Gpa；B2是Pro、Hyp、肌氨酸、Ser、Thr或Gly；C3是Hyp、Pro、肌氨酸或Gly；D4是Gly、Ala或Thi；E5是Phe、Igl或Thi；F6是Ser或Cys；G7是DTic、Igl、DPhe、DCpg，或者是选自NBng或DNBng的N-取代甘氨酸残基；H8是Oic或者是N-取代甘氨酸残基，其选自NChg、NCpg、NPhg或C1-C12烷基取代的NChg；并且I9不存在或者是Arg。
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