[发明专利]用于光学拆分外消旋哌啶丁醇和其衍生化合物的方法和非对映体盐无效
| 申请号： | 95193082.6 | 申请日： | 1995-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN1119330C | 公开（公告）日： | 2003-08-27 |
| 发明（设计）人： | M·中村;M·志贺 | 申请（专利权）人： | 默里尔药物公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 用于光学拆分外消旋α-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇、4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-α，α-二甲基苯乙酸及4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-α，α-二甲基苯乙酸低级烷基酯的方法和非对映体盐。该方法包括在溶液中加入手性拆分剂，即(+)/(-)-二对甲苯酰酒石酸或(-)/(+)-苯乙醇酸，加入量为与上述化合物相应所需对映体的化合物等摩尔量，然后在手性拆分剂和目标对映体之间沉淀出所得非对映体盐，分离对映体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 光学 拆分 外消旋 哌啶 丁醇 衍生 化合物 方法 映体盐 | ||
【主权项】：
1.制备下列通式化合物的方法：其中R是-CH3，-COOH或低级烷基酯；包括：a)：将一定量下列通式的外消旋化合物与等摩尔量的光学活性拆分剂-(+)-二-对甲苯酰酒石酸溶解于丙酮；其中R如上定义；b)加热该溶液至适宜光学活性拆分剂和该化合物形成可溶解的非对映体盐的升高温度；c)将该溶液冷却足够的时间以沉淀非对映体盐；d)收集非对映体盐；和e)水解非对映体盐而分离该化合物。
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