[发明专利]作为白细胞介素抑制剂的嘧啶基衍生物无效
| 申请号： | 95193258.6 | 申请日： | 1995-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN1118458C | 公开（公告）日： | 2003-08-20 |
| 发明（设计）人： | R·E·多尔;C·P·普劳;P·V·查图维杜拉;S·J·施米特 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/14;C07F9/6512;A61K31/505;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘元金,姜建成 |
| 地址： | 美国马萨*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了用于抑制白细胞介素-1β(IL-β)蛋白酶活性的化合物、组合物和方法。叙述了具有本文所示的式(I)化合物N-(嘧啶基)-天冬氨酸的α-取代的甲基酮类和天冬氨酸的醛类。这些化合物是1β-转化酶的抑制剂，它们用于要求这种抑制作用的时候。例如，它们可在药理、诊断和有关的研究中用作研究工具；也可用于治疗哺乳动物与IL-β蛋白酶活性有关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 白细胞 抑制剂 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：式中：Y是而当R6是OH，则Y还可以是：R5是H；R6是OR8此处R8是H、或烷基R3和R4独立地是HR2是烷基、苯基、噻吩基或吡啶基，其中苯基、噻吩基或吡啶基是任选取代的；R7是H，CHR13O(CO)0-1-苯基，其中苯基基团是任选取代的，CHR13OP(O)(R14)R(15)，或R13＝H，R14和R15是任选取代的苯基，R16是苯基或吡啶基，其中R16中的每一个是任选取代的，R17＝H、烷基、CF3、CF2CF3、COOR11或CON(R11)2，R1是烷氧基，烷氧苯基或苯基，其中的苯基是任选取代的；苯基、噻吩基或吡啶基的任选取代基选自OH、卤、-OC(O)R11，-C(O)R11，-NR11C(O)R11，-COOR11，-CON(R11)2，-SR11，-N(R11)2，-NR11SO2R11，-SO2N(R11)2，硝基，氰基，和-NR11CON(R11)2；和R11是H或烷基。
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