[发明专利]新的紫杉化合物、其制备方法和药物组合物

摘要

具有下述通式的新紫杉化合物、其制备方法及其药物组合物。在通式(I)中R表示烷基(1-6个碳原子)、链烯基(2-6个碳原子)、炔基(2-6个碳原子)、环烷基(3-6个碳原子)、环烯基(4-6个碳原子)、苯基、含5-6元环不饱和杂环基，Z表示氢原子或具有通式(II)的基，式中R1表示或许被取代的苯甲酰基，噻吩甲酰基或呋喃甲酰基或R2-O-CO-基，其式中R2表示烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、双环烷基，或许被取代的苯基或杂环基，R3表示烷基、链烯基、炔基、环烷基、苯基、萘基或芳族杂环基。其中Z表示通式(II)基的通式(I)的新产品具有显著的抗肿瘤和抗白血病的性质。

主权项

1.具有下述通式的新紫杉化合物：式中：-R表示含1-6个碳原子的直链或支链烷基、含2-6个碳原子的直链或支链的烯基、含2-6个碳原子的直链或支链炔基、含3-6个碳原子的环烷基、含4-6个碳原子的环烯基、芳基、含5-6元环的芳族杂环基，Z表示氢原子或具有下述通式的基：式中：R1表示或许被一个或多个相同或不同的原子或基取代的苯甲酰基，所述的原子或基选自于卤素原子和含1-4个碳原子的烷基、含1-4个碳原子的烷氧基或三氟甲基、噻吩甲酰基或呋喃甲酰基或R2-O-CO-基，其中R2表示：-含1-8个碳原子的烷基、含2-8个碳原子的链烯基、含3-8个碳原子的炔基、含3-6个碳原子的环烷基、含4-6个碳原子的环烯基、含7-10个碳原子的双环烷基，这些基或许被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自于卤素原子和羟基、含1-4个碳原子的烷氧基、其每个烷基部分含1-4个碳原子的二烷基氨基、哌啶子基、吗啉代基、1-哌嗪基(或许在4位被含1-4个碳原子的烷基取代，或被其烷基部分含1-4个碳原子的苯基烷基取代)、含3-6个碳原子的环烷基、含4-6个碳原子的环烯基、苯基(或许被一个或多个原子或基取代，所述原子或基选自于卤素原子和含1-4个碳原子的烷基或含1-4个碳原子的烷氧基)、氰基、羧基或其烷基部分含1-4个碳原子的烷氧基羰基，-或许被一个或多个原子或基取代的苯基或α-萘基或β-萘基，所述的原子或基选自于卤素原子和含1一4个碳原子的烷基或含1-4个碳原子的烷氧基，或最好选自于呋喃基和噻吩基的芳族5元环杂环基，-或许被一个或多个含1-4个碳原子烷基取代的含4-6个碳原子的饱和杂环基，R3表示含1-8个碳原子的直链或支链烷基、含2-8个碳原子的直链或支链烯基、含2-8个碳原子的直链或支链炔基、含3-6个碳原子的环烷基、或许被一个或多个原子或基取代的苯基或α-萘基或β-萘基，所述的原子或基选自于卤素原子和烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、烷氧基、烷基硫基、芳基氧、芳硫基、羟基、羟烷基、巯基、甲酰基、酰基、酰氨基、芳酰氨基、烷氧基羰基氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氰基、硝基和三氟甲基，或具有5元环并含一个或多个相同或不同杂原子的芳族杂环基，所述的杂原子选自于氮、氧或硫原子，所述芳族杂环基或许被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述的取代基选自于卤素原子和烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基、酰基、芳基羰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或烷氧基羰基，假定在苯基、α-萘基或β-萘基与芳族杂环基的取代基情况下，烷基和其他基的烷基部分含1-4个碳原子，烯基和炔基含2-8个碳原子，芳基是苯基或α-萘基或β-萘基。