[发明专利]新的法呢基转移酶抑制剂、其制法及其药物组合物

摘要

通式I所示的新型化合物式(I)中，R1代表通式Y-S-A1-所示基团，其中Y代表氢原子，或氨基酸的其余部分或脂肪酸的残基或烷基或烷氧羰基或其中R4代表C1-4烷基、视需要而定被苯基或下列通式所示基团取代的基团R4-S，式中A1、X1、R′1、R2、R′2与R如下定义，A1代表直链或支链C1-4亚烷基，在基团>C(X1)(Y1)的α位可视需要而定被下列基团取代氨基，烷基氨基，二烷基氨基，链烷酰氨基或烷氧羰基氨基，X1和Y1分别代表氢原子或者二者连同与其结合的碳原子共同形成基团>C=O，R′1代表氢原子或甲基，R2代表可视具体情况而定被羟基、C1-4烷氧基、巯基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4烷基磺酰基取代的C1-6直链或支链烷基、链烯基或炔基，当R2代表被羟基取代的烷基时，R2可以与α位羧基形成内酯，R′2代表氢原子或甲基，R代表氢原子或可被取代的烷基或苯基，条件是下列基团处于萘核的5或6位。这些新型化合物具有抗癌特性。

主权项

1.通式I所示的新型化合物：在通式(I)中，R1代表通式Y-S-A1-所示基团，其中Y代表氢原子，或氨基酸的其余部分或脂肪酸的残基或烷基或烷氧羰基或其中R4代表C1-4烷基、视需要而定被苯基或下列通式所示基团取代的基团R4-S-式中A1、X1、R1′、R2、R2′与R如下定义，A1代表直链或支链C1-4亚烷基，在基团＞C(X1)(Y1)的α位可视需要而定被下列基团取代：氨基，直链或支链C1-6烷基氨基，其中每一烷基部分均为C1-6烷基的直链或支链二烷基氨基，直链或支链C1-6链烷酰氨基或其中烷基部分为直链或支链C1-6烷基的烷氧羰基氨基，X1和Y1分别代表氢原子或者二者连同与其结合的碳原子共同形成基团＞C＝O，R1′代表氢原子或甲基，R2代表可视具体情况而定被羟基、C1-4烷氧基、巯基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4烷基磺酰基取代的C1-6直链或支链烷基、链烯基或炔基，当R2代表被羟基取代的烷基时，R2可以与α位羧基形成内酯，R2′代表氢原子或甲基，R代表氢原子或可被下列基团取代的C1-6烷基：C1-4烷氧基、C1-4烷基硫、C1-4烷基亚磺酰、C1-4烷基磺酰、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰、苯磺酰、C1-4烷基氨基、其中每一个烷基均含1-4个碳原子的二烷基氨基，或者可被一个或多个选自氢原子和烷基、烷氧基、烷硫基或链烷酰基的原子或基团取代的苯基，条件是基团处于萘核的5或6位。