[发明专利]用作平滑肌松驰药的环丁-3-烯-1,2-二酮衍生物无效

专利信息
申请号: 95193543.7 申请日: 1995-04-18
公开(公告)号: CN1150425A 公开(公告)日: 1997-05-21
发明(设计)人: R·M·索尔;P·J·多林斯;W·A·金尼 申请(专利权)人: 美国家用产品公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61K31/35
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,姜建成
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新的具有平滑肌舒张活性的环丁-3-烯-1,2-二酮-3-基取代的苯并吡喃,1,2-二氢化茚和四氢化萘酮,含有它们的药物组合物,以及它们在治疗与心血管系统,泌尿道,肺系统,或胃肠道的平滑肌过度收缩有关疾病和病症方面的应用,所述疾病如高血压,外周血管病,充血性心衰竭,尿失禁,过敏性大肠综合症,哮喘以及脱发。本发明化合物用式(I)表示,其中可变取代基R1-R7的定义见发明概述部分中所述a和b一同形成-O-连键,C=0,或直接连键;以及n=1-3。
搜索关键词: 用作 平滑肌 松驰 衍生物
【主权项】:
1、下式化合物其中:R1代表C1-6全氟烷氧基,C1-6全氟烷基,C1-6烷基,C3-10环烷基,C2-6链烯基,C6-10芳基,H,C1-6烷氧基,羟基,C1-6烷氧羰基,氨基,吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,任选被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-12单-或二-烷基氨基,或选自下式杂环的单-或二环杂芳基:喹啉,吡啶,吲哚,吡咯,喹唑啉,吡嗪,嘧啶,噻吩,呋喃,苯并呋喃,苯并咪唑,吡唑,苯并噁唑,以及苯并噻吩;a和b一同形成-O-连键,C=O,或直接连键;R2和R3彼此独立代表H或任选被氟取代的C1-6烷基;R4代表氢,羟基,C1-6烷酰氧基,C7-11芳酰氧基,氨基甲酰氧基,C1-6烷氧羰氧基,单-或二-C1-12烷基氨基甲酰氧基,以及R5代表氢;或者R4和R5一同表示一连键;R6和R7彼此独立选自包括C1-6全氟烷氧基,C1-6全氟烷基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,羟基,C1-6烷氧羰基,硝基,氰基,卤素,C1-6烷基磺酰氨基,C1-6全氟烷基磺酰氨基,氨基,C1-6酰氨基,C1-6全氟酰基氨基,C1-12单-或二-烷基氨基,C1-6烷磺酰基,C6-10芳磺酰基,羧基,C1-12单-或二-烷基氨基羰基,以及氢;以及n为1至3。
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