[发明专利]用于治疗逆转录病毒感染的化合物无效
申请号: | 95193553.4 | 申请日: | 1995-05-04 |
公开(公告)号: | CN1154642C | 公开(公告)日: | 2004-06-23 |
发明(设计)人: | K·R·罗米尼斯;G·L·邦迪;T·M·施瓦茨;R·A·托马西;J·W·斯特罗巴克;S·R·特纳;S·塞斯里冯斯;P·A·阿里斯托夫;P·D·约翰逊;H·I·斯库尼克;L·L·斯卡勒茨基;D·J·安德森;J·默里斯;R·B·甘米尔;G·P·鲁克 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
主分类号: | C07D309/32 | 分类号: | C07D309/32;C07D309/38;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61K31/365;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/415;A61K31/505;A61K31/54 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 全菁 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及可用于抑制逆转录病毒感染的哺乳动物细胞内的逆转录病毒的式I和II的化合物,它们是吡喃-2-酮,5,6-二氢-吡喃-2-酮,4-羟基-苯并吡喃-2-酮,4-羟基-环烷基[b]吡喃-2-酮,以及它们的衍生物。∴∴其中R10和R20合在一起见式III和IV。∴∴ | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 逆转录 病毒感染 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物
其中R1是H-;其中R2是a) C3-C5烷基,b) 苯基-(CH2)2-,c) het-SO2NH-(CH2)2-,d) 环丙基-(CH2)2-,e) F-苯基-(CH2)2-,f) het-SO2NH-苯基-,或g) F3C-(CH2)2-;或其中R1和R2合在一起是一个双键;其中R3是式X的基团
其中R4是a) 苯基,b) het,c) 环丙基,d) H3C-[O(CH2)2]2-,e) het-SO2NH-f) Br-,g) N3-,或h) HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-;其中R5是-H;,其中R6是a) R4-(CH2)n-CH(R8)-,b) H3C-[O(CH2)2]2-CH2-,c) C3-C5烷基,d) 苯基-(CH2)2-,e) het-SO2NH-(CH2)2-,f) (HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-,g) (HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-CO-NH-(CH2)3-,h) 哌嗪-1-基-C(O)-NH-(CH2)3-,i) HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-;j) 环丙基-(CH2)2-,k) F-苯基-(CH2)2-,l) het-SO2NH-苯基-,或m) F3C-(CH2)2-;其中n是0、1或2;其中R7是a) 环丙基,b) CH3-CH2-,或c) 叔-丁基;其中R8是a) -CH2-CH3,或b) -CH2-环丙基;其中R9是a) -NR12SO2-het,b) 被0或1个R11取代的-NR12SO2-苯基,c) 被0或1个R11取代的-CH2SO2-苯基,或d) -CH2SO2-het;其中het是5-,6-,或7-元饱和或不饱和的环,含有1到3个选自氮、氧和硫的杂原子;还包括任何上述杂环稠合到苯环或其它杂环上的任何双环基团;被0或1个R10取代;其中R10是a) -CH3,b) -CN,c) -OH,d) -C(O)OC2H5,e) -CF3,f) -NH2,或g) -C(O)-NH2;其中R11是a) -CN,b) -F,c) -OH,或d) -NO2;其中R12是a) -H,或b) -CH3;或其药物可接受的盐类。
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