[发明专利]苯甲酰基芽子碱,芽子碱和芽子定衍生物

摘要

本发明涉及一类新的以共价键连结的苯甲酰基芽子碱，芽子碱和芽子定衍生物，它们用于缓解免疫调节障碍，神经肌肉疾患，关节病，结缔组织病症，循环障碍以及疼痛的症状。因此，本发明还涉及药物组合物以及它们的使用方法。

主权项

1．式Ⅰ和Ⅱ化合物：(Ⅰ)(Ⅱ)其中：各R1独立选自H；COR2；COBn；烷基，链烯基，和炔基，所述烷基，链烯基和炔基任选被OH,SH,NH2,CN,CF3或卤素取代；A表示-L-(M)p；B表示-L-(M’)p’；各p和p’独立选自1或2；各L独立表示连接基，其中(a)如果连接一个M或M’到环系上，则其选自-(CR2R2)n-CO-Q-；-(CR2R2)n-Q-CO；-(CR2R2)n-O-C(OH)-；和-(CR2R2)n-Q-；或(b)如果连接两个相同或不同的M或M’到环系上，则其为或(c)如果将两个相同或不同选自式Ⅰ和式Ⅱ化合物的环系与M或M’连接，则其为各n独立选自0,1,2和3；各Q独立选自-NH-,-O-和-S-；各M和M’独立表示单独或与其它M和M’部分结合能增强所述化合物的分布特性，内在活性或效力的部分，其条件是当B表示-O-CO-M,-O-M’或当B不存在时(即在式Ⅱ化合物中)，M不代表具有式-CH2-CHX-R3的部分；各R2独立选自H；烷基；链烯基；炔基；烷氧基；氨基烷基；卤代烷基；芳基；杂环基；芳烷基；环烷基；环烷基烷基；卤素；芳酰基，酰基；和芳烷基；所述R2的任一基团任选被OH,SH,NH2，氧代和卤素取代；X选自OH,SH,NH2和卤素；和R3选自烷基，链烯基，和炔基，它们任选被OH,SH,NH2或卤素取代；COCH3；COPh；和COBn。