[发明专利]锝-磺酰胺-配合物、其用途、含有它们的药物以及制备这些配合物和药剂的方法

摘要

本发明涉及通式I的含有磺酰胺基的新的螯合物形成剂及其金属螯合物，含有这些化合物的药剂，其用于放射诊断和放射治疗的用途，制备这些化合物及药剂的方法，以及这些化合物与在病理组织内选择性积聚的物质(尤其是肽类)形成的结合物。式中n，m，P，V1，V2，V3，V4，X1，X2，X3，R1，R2，R3和R4有不同的含义。

主权项

1.通式I的化合物式中V1，V2，V3和V4各自独立代表羰基、CH(COOH)或-CH2-基；X1代表氢原子、任选被一羧基、氨基或硫氰酸基取代的C1-C12-烷基或原子序数为43，45，46，75，82或83的放射性元素金属离子的金属离子等价物；X2、X3各自独立代表氢原子、或上述原子序数的放射性金属元素离子的一个金属离子等价物；n、m、p代表0或1，m+n＝1，R1代表氢原子、羧基或-U-Z基，U代表单键，直链或支链、饱和或不饱和C1-C20烷基，它任选含有马来酰亚胺基、琥珀酰亚胺基、任选被1-5个氟原子、氨基或硝基取代的苯基、-或二个亚氨基、亚苯基、亚苯氧基、亚苯氨基、酰氨基、酰肼基、羰基、脲基、硫脲基、硫代酰氨基、酯基，1-2个氧原子、硫原子和/或氮原子，以及任选的1-5个羟基、巯基、氧代、硫代、羧基、烷羧酸基、酯基、硫氰酸基和/或氨基；Z代表氢原子，氨基酸、肽、多核苷酸或甾体化合物的片断，或是一个任选可与氨基酸、钛、多核苷酸或甾体物相连的功能基；R2代表直链或支链的C1-C10-烷基，其上任选含有羧基，C7-C12-芳烷基，或芳香环，其上可任选地被氯、溴、硫氰酸基、甲基、乙基、羧基和/或甲氧基取代；R4代表氢原子或羧基，或当R1为氢或羧基时，则为-U-Z基，U、Z的含义同前，R3为氢原子，前述原子序数的金属元素离子等价物，三氟乙酸基、乙酸基、苯甲酸基、C1-C6-酰基、苯甲酰基、羟乙酰基、乙酰胺甲基、任选被一个氯原子、溴原子或甲基、乙基、羧基和/或甲氧基取代的苯甲酸基，对甲氧苄基、乙氧乙基、SH-保护基，或者当X2、X3为氢，X1为氢或任选取代的C1-C12烷基时，R3为式II基团式中的V1、V2、V3、V4、X1、X2、X3，n，m，p、R1，R2和R4的含义同前，其中V1、V2、V3、V4中至少一个、至多二个为羰基。