[发明专利]新的兴奋剂化合物

摘要

式(I)的新的吗啡喃衍生物，它们的可药用盐，制备方法及在治疗中的应用。

主权项

1、一种式(I)化合物及其可药用的盐其中R1代表C1-C6烷基或氢；R2代表氢，羟基，C1-C6烷氧基，C1-C6烯氧基；C7-C16芳基烷氧基，其中的芳基是C6-C10芳基，烷氧基是C1-C6烷氧基；C7-C16芳基烯氧基，其中的芳基是C6-C10芳基，烯氧基是C1-C6烯氧基；C1-C6烷酰氧基；C1-C6烯酰氧基；C7-C16芳基烷酰氧基，其中的芳基是C6-C10芳基，烷酰氧基是C1-C6烷酰氧基；R3代表氢，C1-C6烷基，C1-C6烯基；C7-C16芳基烷基，其中芳基是C6-C10芳基，烷基是C1-C6烷基；C7-C16芳基烯基，其中芳基是C6-C10芳基，烯基是C1-C6烯基；羟基(C1-C6)烷基；烷氧基烷基，其中的烷氧基是C1-C6烷氧基，烷基是C1-C6烷基；CO2H；CO2(C1-C6烷基)；R4是氢，羟基，C1-C6烷氧基；C7-C16芳基烷氧基，其中芳基是C6-C10芳基，烷氧基是C1-C6烷氧基；C1-C6烯氧基；C1-C6烷酰氧基；C7-C16芳基烷酰氧基，其中芳基是C6-C10芳基，烷酰氧基是C1-C6烷酰氧基；烷基氧基烷氧基，其中烷基氧基是C1-C4烷基氧基，烷氧基是C1-C6烷氧基；R5和R6各自独立地代表氢，OH，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基；羟烷基，其中的烷基是C1-C6烷基；卤素，硝基，氰基，氰硫基，三氟甲基，CO2H，CO2(C1-C6烷基)，CONH2，CONH(C1-C6烷基)，CON(C1-C6烷基)2，氨基，C1-C6单烷基氨基，C1-C6二烷基氨基，C5-C6环烷基氨基，SH，SO3H，SO3(C1-C6烷基)，SO2(C1-C6烷基)，SO2NH2，SO2NH(C1-C6烷基)，SO2NH(C7-C16芳烷基)，SO(C1-C6烷基)；或者R5和R6一起形成一个苯环，该苯环可以是未取代的或者被以下基团取代：卤素，硝基，氰基，氢硫基，C1-C6烷基，三氟甲基，C1-C6烷氧基，CO2H，CO(C1-C6烷基)，氨基，C1-C6单烷基氨基，C1-C6二烷基氨基，SH，SO3H，SO3(C1-C6烷基)，SO2(C1-C6烷基)，SO(C1-C6烷基)；X代表氧，硫，CH＝CH；或代表NR9，其中R9是H、C1-C6烷基、C1-C6烯基；C7-C16芳烷基，其中芳基是C6-C10芳基，烷基是C1-C6烷基；C7-C16芳基烯基，其中芳基是C6-C10芳基，烯基是C1-C6烯基；C1-C6烷烯基；而且其中的芳基是未取代的，或者被以下基团独立地单取代、二取代或三取代：羟基，卤素，硝基，氰基，氰硫基，三氟甲基，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，CO2H，CONH2CO2(C1-C3烷基)，CONH(C1-C3烷基)，CON(C1-C3烷基)2，CO(C1-C3烷基)，氨基，(C1-C3单烷基)氨基，(C1-C3二烷基)氨基，C5-C6环烷基氨基，(C1-C3烷酰基)酰氨基，SH，SO3H，SO3(C1-C3烷基)，SO2(C1-C3烷基)，SO(C1-C3烷基)，C1-C3烷硫基或C1-C3烷酰硫基；条件是，当R2是羟基时，R3不能是氢；同时要排除以下化合物：6，7-脱氢-4，5α-环氧-3，14-二甲氧基-17-甲基-6，7-2′，3′-苯并[b]呋喃并吗啡喃；6，7-脱氢-4，5α-环氧-3-羟基-17-甲基-6，7-2′，3′-苯并[b]呋喃并吗啡喃；6，7-脱氢-4，5α-环氧-3-羟基-17-甲基-6，7-2′，3′-吲哚并吗啡喃；6，7-脱氢-4，5α-环氧-3-羟基-17-甲基-7′-溴-6，7-2′，3′-吲哚并吗啡喃；3，14-二乙酰-6，7-脱氢-4，5α-环氧-17-甲基-6，7-2′，3′-吲哚并吗啡喃；14-乙酰氧基-6，7-脱氢-4，5α-环氧-3-羟基-17-甲基-6，7-2′，3′-吲哚并吗啡喃；6，7-脱氢-4，5α-环氧-3-羟基-14-甲氧基-17-甲基-6，7-2′，3′-苯并[b]呋喃并吗啡喃；14-苄氧基-6，7-脱氢-4，5α-环氧-3-羟基-17-甲基-6，7-2′，3′-苯并[b]呋喃并吗啡喃。