[发明专利]具有抗肿瘤活性的半合成紫杉烷无效
| 申请号： | 95194333.2 | 申请日： | 1995-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1073105C | 公开（公告）日： | 2001-10-17 |
| 发明（设计）人： | E·博姆巴德利;P·德贝里斯;B·加贝塔 | 申请（专利权）人： | 因迪纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 全菁 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的衍生物，它通过氧化和立体选择性还原１０－脱乙酰基浆果赤霉素Ⅲ，然后用不同取代的异丝氨酸链酯化制备紫杉醇类似物而得到。本发明的产物具有细胞毒性和抗肿瘤活性，且在适当配制时可通过注射和／或口服给药。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 合成 紫杉 | ||
【主权项】：
1．通式(1)的半合成紫杉烷其中：R1和R2可相同或不同，它们是C1-C8烷基，C2-C8链烯基，芳基或杂芳基；R2也可以是叔丁氧基；当11,12位之间有烯属双键时，R3是氢原子，R4是羟基或C2-C8酰氧基；当11,12位之间无烯属双键时，12位的甲基是α-取向的，R3是羟基或C2-C8酰氧基，且R4是氢；条件是R1和R2为苯基且11和12位由双键连接时，R4不为乙酰基。
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