[发明专利]大环螯合剂及其螯合物及其在诊断领域的应用

摘要

能螯合顺磁性二价或三价金属离子的通式（Ⅰ）的化合物，它们与所述金属离子的螯合物和在磁共振成像中用作造影剂的应用，式中Ａ是化学式（ａ）的基团，Ｘ是一个－Ｏ－Ｒ基或是一个ＮＲ＃-[2]R＃-[3]基，B＃-[1]，B＃-[2]，B＃-[3]可以相同或不同，与Ａ有相同的含意，或者是－ＣＨＹＣＯＸ基，其中Ｙ是－ＣＨ＃-[2]OR＃-[1]基。

主权项

1．通式(Ⅰ)的化合物式中A是如下化学式的基团：其中X是一个-O-R基，此处R是氢或直链或支链C1-C5烷基，它可被或不被1-6个羟基和／或烷氧基取代，或X是-NR2R3基，此处R2和R3可相同或不同，是氢原子或是一直链或支链C1-C10烷基，它可被或不被1-6个羟基和／或烷氧基取代，或是一个含1-10个氧原子和3-30个碳原子的多氧烷基，或-NR2R3基是一个杂环残基，在此R2与R3共同形成一个C4～C5链，它可被或不被O，N，S，＞N-CH3间隔，和可被或不被一个或多个羟基或羟烷基取代，B1，B2，B3可相同或不同，与A具有相同的意义，或是-CHYCOX基，其中Y是-CH2OR1，此处R1是氢，或是一个直链或支链C1-C5烷基，它可被或不被1-6个羟基和／或烷氧基取代，或者R1是一个苯基或苯甲基残基，它可被卤素、羟基、烷氧基、羧基、氨基甲酰基、烷氧羰基、C1-C5烷基、C1-C5羟烷基、氨基、酰胺基在芳香环上单取代或多取代，或者Y也可以是如上述定义的R1残基，以及所述通式(Ⅰ)的化合物与生理上可接受的有机碱、或与无机碱，或与生理上可接受的有机酸的阴离子、或与无机酸的阴离子所成盐，该生理上可接受的有机碱选自伯胺、仲胺、叔胺或碱性氨基酸，无机碱的阳离子是钠、钾、镁、钙或它们的混合物，生理上可接受的有机酸的阴离子选自乙酸根、琥珀酸根、柠檬酸根、富马酸根、马来酸根、草酸根，无机酸的阴离子。