[发明专利]白介素-1β转化酶抑制剂无效
| 申请号： | 95194381.2 | 申请日： | 1995-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1159196A | 公开（公告）日： | 1997-09-10 |
| 发明（设计）人： | G·W·比米斯;J·M·C·果里斯;D·J·洛弗;M·D·穆里凯;M·A·穆克果;D·J·里维四通 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/023 | 分类号： | C07K5/023;A61K38/06;A61K38/07 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新型化合物即白介素-1β转化酶的抑制剂。本发明ICE抑制剂用其特定的结构和物理化学特性来表征。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。本发明化合物和药物组合物特别适合于抑制ICE活性，因而，它们被用作抗白介素-1介导的疾病是非常有利的，这些疾病包括炎症，自身免疫疾病和神经变性疾病。本发明还涉及使用本发明化合物和组合物抑制ICE活性的方法和治疗白介素-1介导的疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 白介素 转化 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种ICE抑制剂，包括：a)第一和第二氢键键合部分，每个所说的部分都能够与ICE不同的主链原子形成氢键，所说主链原子选自Arg-341的羰基氧，Arg-341的酰胺-NH-基，Ser-339的羰基氧和Ser-339的酰胺-NH-基；b)第一和第二中等疏水部分，当该抑制剂被结合时，所说部分能够与ICE的各结合袋缔合，所说结合袋选自P2结合袋，P3结合袋，P4结合袋和P’结合袋；及c)包含一或多个负电性原子的负电性部分，所说原子与这部分中的相同原子或相邻原子相连，所说部分能够与ICE的P1结合袋中的残基形成一或多个氢键或盐桥。
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