[发明专利]肽、获得及衍生肽的方法和基于衍生肽的药物组合物

摘要

本发明提供式(I)肽：X-Tyr-Y-Phe-Z-A，其中X表示H或Arg，D-Arg，Orn，D-Orn，Har，D-Har，Cyt，D-Cyt；Y表示D-Ala，D-Val，D-Leu，D-Ile，D-Phe，D-Asn，D-Trp，D-Pro，D-Ser，D-Thr，D-Tyr，D-Hyp，D-Cys，D-Cys-Cys，D-Met，D-Lys，D-Har，D-Arg，D-His，D-Asp，D-Glu，D-β-Ala，D-Orn；Z表示Ala，D-Ala，Val，D-Val，Leu，D-Leu，Ile，D-Ile，Phe，D-Phe，Asn，D-Asn，Gly，Gln，D-Gln，Trp，D-Trp，Pro，D-Pro，Ser，D-Ser，Thr，D-Thr，Tyr，D-Tyr，Hyp，D-Hyp，Cys，D-Cys，Cys-Cys，Cys-D-Cys，D-Cys-Cys，D-Cys-D-Cys，Met，D-Met，Lys，D-Lys，Arg，D-Arg，His，D-His，Asp，D-Asp，Glu，D-Glu，β-Ala，D-β-Ala，Orn，D-Orn；并且A表示OH或取代的酰胺(C1-C3)。按照本发明，通过逐渐构成肽链来获得式(I)肽，由氨基酸Z的C端，即取代的酰胺或保护的羧基开始，通过使用活性醚或混合酐的方法，逐渐加入N-保护的氨基酸；将N-保护基分离并再次逐渐加入N保护的氨基酸，产生在钯催化剂存在下未阻断的四或五肽，并分离靶向肽。所述的肽和基于它的化合物可用作起鸦片样特性的试剂，而且也具有增加体重的特性以及促进生长和皮层(包括头发)发展的活性。所要求的肽的生物刺激特性也被证明能治愈伤口和瘢痕。

主权项

1.通式I的肽：X-Tyr-Y-Phe-Z-A I其中X表示Arg，D-Arg，D-Orn，高精氨酸，D-高精氨酸，D-瓜氨酸，或瓜氨酸；Y表示D-Ala，D-Arg或D-Orn；Z表示D-Ala，Gly，Pro，D-Pro，β-Ala；并且A表示OH或NH2，条件是：当X为Arg，Y为D-Ala时，Z不是Pro；且当X为D-Arg，Y为D-Arg时，Z不是Ala。