[发明专利]玻璃体结合蛋白受体拮抗剂

摘要

本发明公开了玻璃体结合蛋白受体拮抗剂化合物，它们可用于治疗骨质疏松。这些化合物包含与杂环部分相连的纤维蛋白原受体拮抗剂模板。

主权项

1.式(I)，(II)，(III)，(IV)或(V)的化合物或其可药用盐，或或或或其中W是CHRga-U-CHRgb-V-或A是纤维蛋白原受体拮抗剂模板；U和V不存在或者是          CO，CRg2，C(＝CRg2)，S(O)k，O，NRg，CR1ORg，CRg(ORk)CRg2，CRg2CRg(ORk)，C(O)CRg2，CRg2C(O)，CONRi，NRiCO，OC(O)，C(O)O，C(S)O，OC(S)，C(S)NRg，NRgC(S)，S(O)2NRg，NRgS(O)2N＝N，NRgNRg，NRgCRg2，NRgCRg2，CRg2O，OCRg2，C≡C或CRg＝CRg；G是NRe、S或O；Rg是H、C1-6烷基、Het-C0-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基或Ar-C0-6烷基；Rk是Rg、-C(O)Rg或-C(O)ORf；Ri是H、C1-6烷基、Het-C0-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或者被1-3个选自卤素、CN、NRg2、ORg、SRg、CO2Rg和C(O)N(Rg)2的基团取代的C1-6烷基；Rf是H、C1-6烷基或Ar-C1-6烷基；Re是H、C1-6烷基、Ar-C1-6烷基、Het-C1-6烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基或(CH2)kCO2Rg；k是0、1或2；q是1或2；a是0、1或2；b是0、1或2；Rb和Rc彼此独立地选自H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基或C3-6环烷基-C0-6烷基、卤素、CF3、ORf、S(O)kRf、CORf、NO2、N(Rf)2、CO(NRf)2、CH2N(Rf)2，或者Rb和Rc结合在一起形成五元或六元芳族或非芳族碳环或杂环，该环任意地被最多3个选自卤素、CF3、C1-4烷基、ORf、S(O)kRf、CORf、CO2RfOH、NO2、N(Rf)2、CO(NRf)2和CH2N(Rf)2的取代基取代；或者亚甲二氧基；条件是：(i)当A是1，2，4，5-四氢-3-氧代-4-(2-苯乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂-2-乙酸时，W不是连接在咪唑环1位的-(CH2)2-3NHCO-；和(ii)当A是1，2，4，5-四氢-3-氧代-4-(2-苯乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂-2-乙酸时，W不是连接在咪唑环4(5)位的-(CH2)2NHCO-。