[发明专利]杂双环衍生物、含有它们的药物组合物及其制备方法与用途

摘要

下式杂二环衍生物及其药物上可接受的盐可用作药物,$其中$R1是可以含有适当取代基的芳基,可以含有适当取代基的芳(低#O&级)烷基,卤代(低级)烷基,保护的羧基(低级)烷基,酰基(低级)烷基,杂环基或可以含有适当取代基的杂环(低级)烷基,$R2是可以含有适当取代基的芳基或杂环基,及$R3是氢,低级烷氧基或芳硫基。

主权项

1.下式化合物及其药用盐：其中R1是可以含有硝基、氨基、羟基或酰氧基的苯基C1-6烷基；烷氧羰C1-6烷基；可以有1或2个选自C1-6烷基和吡咯烷基的取代基的氨基甲酰基C1-6烷基；可以含有1或2个氧代的吡咯烷基氧基羰基C1-6烷基；各自可以含有C1-6烷氧羰基或C1-6烷基的吡咯烷基羰基C1-6烷基或哌嗪基羰基C1-6烷基；吲哚基；或各自可以含有C1-6烷基、N-氧化物或苯基的吲哚基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、咪唑基C1-6烷基、吗啉基C1-6烷基或三唑基C1-6烷基；R2是苯基或萘基，各自可以有1或2个选自下列的取代基：C1-6烷基；卤素；三卤代C1-6烷基；羟基；酰氧基；羧基；酯化羧基；羧基C1-6烷基；酯化羧基C1-6烷基；C1-6烷氧基；氰基；硝基；氨基；C1-6烷酰氨基；苯氧基羰基氨基；C1-6烷氧羰基氨基；C1-6烷氧基乙醛酰氨基；环C3-6烷基羰基氨基；环C3-6烷氧羰基氨基；亚环C3-6烷基C1-6烷酰氨基；各自可以有1-3个选自下列的取代基的苯甲酰氨基或萘甲酰氨基：C1-6烷基，卤素，C1-6烷氧基，羧基，保护羧基，硝基，羟基，保护羟基，一卤代C1-6烷基、二卤代C1-6烷基、三卤代C1-6烷基，环C3-6烷氧基，苯基，羧基C2-6烯基，保护的羧基C2-6烯基，氨基，保护的氨基，嘧啶氧基，及可以含有硝基的吡啶氨基；可以含有1或2个卤素的苯基磺酰氨基；苯基C1-6烷基磺酰氨基；环C3-6烷基羰基氨基；一苯基C1-6烷酰基氨基；二苯基C1-6烷酰基氨基；萘基C1-6烷酰基氨基；C1-6二烯酰氨基；各自可以具有1或2个选自C1-6烷基和卤素的取代基的呋喃基羰基氨基，吡啶基羰基氨基，噻吩基羰基氨基，吲哚基羰基氨基，二氢吲哚基羰基氨基，喹啉基羰基氨基，四氢喹啉基羰基氨基，苯并呋喃基羰基氨基，苯并噻吩基羰基氨基，亚甲二氧基苯甲酰氨基或吗啉基羰基氨基，；可以有1-3个选自下列的取代基的苯基C2-6烯酰氨基：C1-6烷基，卤素，羧基，保护的羧基和硝基；吡啶基C2-6烯酰氨基；可以含有1或2个选自C1-6烷基的取代基的氨基甲酰基氨基；各自可以含有1-3个选自下列的取代基的苯基或萘基：硝基，氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6烷基，苯基，萘基，羧基，保护的羧基，二C1-6烷氨基，一卤代C1-6烷基、二卤代C1-6烷基、或三卤代C1-6烷基和卤素；苯基磺酰基；苯基C1-6烷基；环C3-6烷基；噻唑基，吡啶基，喹啉基和吗啉基；可以有1或2个选自苯基、萘基和酰基的取代基的硫代氨基甲酰基氨基；C1-6烷氨基；N-C1-6烷酰基-N-C1-6烷氨基；N-苯甲酰基-N-C1-6烷氨基；N-苯基氨基甲酰基-N-C1-6烷氨基；N-保护的羧基苯基C2-6烯酰基-N-C1-6烷氨基；各自可以含有1或2个选自C1-6烷基和苯基的取代基的噻唑基氨基或嘧啶基氨基；C1-6烷酰基；可以含有1或2个选自C1-6烷基和可以含有1或2个卤素的苯基的取代基的氨基甲酰基；可以含有C1-6烷氧基的苯甲酰基；或吗啉代羰基；二氢吲哚基羰基；可以含有1或2个苯基或萘基的氨基甲酰基C1-6烷基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的苯基或萘基：羧基C2-6烯基，酯化羧基C2-6烯基，苯基，C1-6烷氧基，环C3-6烷氧基，卤素，羧基，酯化羧基，氨基，C1-6烷酰氨基，可以含有羧基的苯甲酰氨基，C1-6烷基磺酰氨基，一卤代C1-6烷酰氨基、二卤代C1-6烷酰氨基或三卤代C1-6烷酰氨基，C1-6烷氧羰基氨基，苯氧基羰基氨基，羧基C1-6烷酰氨基，保护的羧基C1-6烷酰氨基，羧基C2-6烯酰氨基，保护的羧基C2-6烯酰氨基，环C3-6烷基羰基氨基，C1-6烷基乙醛酰氨基，可以含有1或2个卤素的苯基磺酰氨基，可以含有羧基的苯基C2-6烯酰氨基，吡啶基C2-6烯酰氨基，喹喔啉基羰基氨基，苯并噻吩基羰基氨基，可以含有1或2个选自C1-6烷基和苯基的取代基的氨基甲酰基氨基，双C1-6烷基磺酰基氨基，及可以含有1或2个选自C1-6烷基、苯基和萘基的取代基的氨基甲酰基；苯基C1-6烷基；萘基C1-6烷基；各自可以含有1或2个卤素的苯基C2-6烯基或萘基C2-6烯基；苯甲酰基C2-6烯基；酯化羧基C2-6烯基；氰基C2-6烯基；可以含有1或2个卤素的吡啶基C2-6烯基；嘧啶基C2-6烯基；喹啉基C2-6烯基；各自可以含有1或2个选自下列的取代基的吡啶基、噻吩基、吡咯基、吡咯烷基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基、噻唑基、苯并噻唑基或三唑基：卤素，氰基，羧基，酯化羧基，氧代，C1-6烷酰基，氨基，和吡啶基；及可以含有1或2个苯基的嘧啶氧基；或吡啶基，R3是氢、C1-6烷氧基或苯硫基。