[发明专利]用作环氧合酶－2抑制剂的苯基杂环的制备方法无效
| 申请号： | 95195075.4 | 申请日： | 1995-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN1065533C | 公开（公告）日： | 2001-05-09 |
| 发明（设计）人： | R·迪斯蒙特;U·多林;B·马库恩;R·蒂利亚;D·切琴 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,张元忠 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式（Ⅰ）化合物的制备方法，所述化合物用于治疗环氧合酶－２介导的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 环氧合酶 抑制剂 苯基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I化合物的方法，Ra和Rb分别独立地从以下基团中选出，包括(1)氢，和(2)卤素该方法包括用式D2化合物偶合式C1化合物其中X2是离去基，其中，n是0、1或2，R1和R2各自独立地选自H或C1-4烷基，或者R1和R2通过与和它们相连的原子连接，共同形成下式的化合物，其中，G是单环的饱和或不饱和的5、6或7元碳环，在偶合溶剂中、偶合碱和过渡金属催化剂存在下进行偶合，得到式D3化合物，其中n是0或1，氧化式D3化合物得到式I化合物。
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