[发明专利]吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮,其制备方法和用作谷氨酸盐受体拮抗剂的用途

摘要

式Ⅰ的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其生理上可接受的盐，其中取代基定义如说明书，其制备方法。此新化合物适用于控制疾病。$#!

主权项

1.式I的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其生理上可接受的盐，其中取代基具有如下含义：R1是氢；有1或2个碳原子的脂族基团，且它可带有一或两个不同的下式取代基：-COOR4其中R4是氢或C1-C4烷基；-O-R6其中R6是氢或CH2基团，它可带下列基团之一：-COOR4或苯基，R2是氢，C1-C4-烷基或苯基，R3是氢或基团-(CH2)m-R7，其中m是0，1，2，3或4，且R7是氢，C1-C4-烷基，苯基，苯磺酰基，NO2，CN，-COO-(CH2)n-R8，-COONHSO2R4，-CONH-(CH2)n-R8，-CO-R8，-CH＝CH-CONHR8，-CH＝CH-COOR8，-CH＝NOR8，-CH2-NR8R9，CH2NH-CY-(CH2)nR9，CH2NH-CY-X-(CH2)n-R9，CH2NH-CO-CF3，CH2NH-SO2-R9其中X和Y彼此独立地是，氧或NH，n是0，1，2，3或4，R8是氢或直链或支链C1-C4-烷基，它可被一个或两个苯基或吡啶基取代，且R9是氢，直链和支链C1-C6-烷基，苯基或吡啶基，R8和R9中所有苯基和吡啶基可带有一或两个下列取代基：O-C1-C4-烷基，F，Cl，Br，I，C1-C4-烷基，NO2，CF3，-COOR5，-CONHR5，NH2，CN，-SO2Ph，-NHSO2R5，-NHCOR5，OH，-SO2-C1-C4-烷基，-NHCOCF3，-SO2R5和-OCF3。