[发明专利]新的羧酸衍生物,其制备和应用

摘要

描述了式I羧酸衍生物(其中R-R⁶，X，Y和Z具有说明书中陈述的含义)及其制备。该新化合物适于防治疾病。∴

主权项

1.式I羧酸衍生物式中R为一甲酰基，四唑基，氰基，-COOH或一对COOH可水解的基并其余的取代基具有下述含义：R²为氢，羟基，NH₂，NH(C₁-C₄-烷基)，N(C₁-C₄-烷基)₂，卤素，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基，C₁-C₄-卤代烷氧基或C₁-C₄烷基硫；X为氮或CR¹⁴，其中R¹⁴为氢或C_1-5-烷基或CR¹⁴与CR³形成一个5元或6元亚烷基环或亚烯基环，该环可通过一个或二个C₁-C₄-烷基取代并式中一个亚甲基总可由氧，硫，-NH或-N(C₁-C₄-烷基)替代；R³为氢，羟基，NH₂，NH(C₁-C₄-烷基)，N(C₁-C₄-烷基)₂，卤素，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基，C₁-C₄-卤代烷氧基，-NH-O-C_1-4-烷基，C₁-C₄-烷基硫或如上所述CR³与CR¹⁴连接成一个5元或6元环；R⁴和R⁵相同或不同地为：苯基或萘基，二者可通过一个或多个下述基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基，C₁-C₄-卤代烷氧基，苯氧基，C₁-C₄-烷基硫，氨基，C₁-C₄-烷基氨基或C₁-C₄-二烷基氨基；或苯基或萘基，二者邻位固定的经一直接键，亚甲基，亚乙基或亚乙烯基，一个氧原子或硫原子或一个SO₂-，NH-或N-烷基互相结合或是C₃-C₇-环烷基；R⁶为氢，C₁-C₈-烷基，C₃-C₆-链烯基，C₃-C₆-炔基或C₃-C₈-环烷基，其中这些基总可一次或多次通过下述基取代：卤素，硝基，氰基，C₁-C₄-烷氧基，C₃-C₆-链烯基氧，C₃-C₆-炔基氧，C₁-C₄-烷基硫，C₁-C₄-卤代烷氧基，C₁-C₄-烷基羰基，C₁-C₄-烷氧基羰基，C₃-C₈-烷基羰基烷基，C₁-C₄-烷基氨基，二-C₁-C₄-烷基氨基，苯基或一次或多次通过卤素，硝基，氰基，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基，C₁-C₄-卤代烷氧基或C₁-C₄-烷基硫取代的苯基或苯氧基；苯基或萘基，二者总可通过一个或多个下述基取代：卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基，C₁-C₄-卤代烷氧基，苯氧基，C₁-C₄-烷基硫，C₁-C₄-烷基氨基，C₁-C₄-二烷基氨基，二氧亚甲基或二氧亚乙基；附加条件是：若Z不是单键时，则R⁶只可为氢；Y为硫或氧或一单键；Z硫、氧、-SO-、-SO₂-或一单键。