[发明专利]N-(3-卤代丙基)-亚氨基茋的制备以及其转化为羟乙哌

摘要

公开了一种改进了的制备羟乙哌的方法，其中，在选自磷酸氢盐和乙酸盐的弱碱存在下、且在相转移剂存在下，使亚氨基茋和1-溴-3-氯丙烷反应，生成N-(3-卤代丙基)-亚氨基茋，其为N-(3-氯丙基)-亚氨基茋和N-(3-溴丙基)-亚氨基茋的混合物；然后使N-(3-卤代丙基)-亚氨基茋和N-(2-羟乙基)-哌嗪反应生成羟乙哌。

主权项

1.一种制备N-(3-卤代丙基)-亚氨基茋的方法，该N-(3-卤代丙基)-亚氨基茋是N-(3-氯丙基)-亚氨基茋和N-(3-溴丙基)-亚氨基茋的混合物；该方法包括：在选自式MxHPO4的磷酸氢盐和式CH3COOM的乙酸盐，其中M为碱金属、碱土金属或铵，且x为1或2，取决于M的价数的弱碱存在下、以及在相转移剂存在下、在对反应试剂基本呈惰性的溶剂中，使亚氨基茋和1-溴-3-氯丙烷反应；除去溶剂、存在于反应混合物中的过量的1-溴-3-氯丙烷和固体物以得到N-(3-卤代丙基)-亚氨基茋。