[发明专利]5α-还原酶抑制剂

摘要

一系列苯并喹啉-3-酮化合物为能有效治疗由I型和II型5α-还原酶二者引起的疾病的药物。

主权项

1.一种下式所示的化合物或其可药用盐，其中R和R1二者都代表氢或结合形成一条键；R2代表氢或C1-C3烷基；R3代表甲基或乙基；R4和-X-R5各自占有7-、8-和9-位中的一个；R4代表氢、卤素、甲基或乙基；X代表C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、一条键、-SO-、-SO2-、-CO-Y-(CH2)n-、-Y-CO-(CH2)n，-CO-、-Z-(CH2)n-或-SO3-；其中不对称的X基团可能处于任何一个方位上；Y代表-S-、-O-或-NH-；Z代表-O-或-S-；n代表0-3；R5代表苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、蒽基、苊基、噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、噻吩基、菲基、喹啉基、芴基、异喹啉基、2，3-二氢化茚基、苯并吡喃基、引哚基、苯并异喹啉基、苯并吲哚基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、喹喔啉基、苯并噁唑基、四唑基、苯并噻唑基、喹唑啉基、噻唑并吡啶基、哒嗪并喹唑啉基、苯并异噻唑基、苯并二氧杂环戊烷基、苯并二喔星基、二苯基甲基或三苯基甲基；上述R5基团未被取代或被1～3基团取代，所述基团选自卤代、三氟甲基、三氟乙氧基、C1-C4烷基、三氟乙氧基、羟基、C1-C3烷氧基、硝基、C1-C3烷硫基、C1-C6链烷酰基、苯基、氧代、苯氧基、苯硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、氰基、氨基、C1-C3烷基氨基、二苯基甲基氨基、三苯基甲基氨基、苄氧基、苄硫基、(一卤代、硝基或CF3)苄基(氧基或硫基)、二(C1-C3烷基、C3-C6环烷基或C4-C8环烷基烷基)氨基、(单C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤代)-(苯基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基或苯氧基磺酰基)、C2-C6链烷酰氨基、苯甲酰氨基、二苯基甲基氨基(C1-C3烷基)、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、二(C1-C3烷基)氨基羰基、卤代-C1-C6链烷酰基、氨基磺酰基、C1-C3烷基氨基磺酰基、二(C1-C3烷基)氨基磺酰基、苯基(氧基或硫基)(C1-C3烷基)、(卤代、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基)苯基(氧基或硫基)(C1-C3烷基)、苯甲酰基或(氨基、C1-C3烷基氨基或二(C1-C3烷基)氨基)(C1-C3烷基)；或上述R5基团被吗啉代(C1-C3烷基)、苯基(C1-C3烷基)哌啶基、苯基(C1-C3烷基)哌啶基氨基羰基、C2-C6链烷酰氨基噻吩基或(氨基、C1-C3烷基氨基或二(C1-C3烷基)氨基)萘基磺酰氨基所取代；或R5为全卤代苯基。