[发明专利]人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 95196952.8 申请日: 1995-11-17
公开(公告)号: CN1170414A 公开(公告)日: 1998-01-14
发明(设计)人: A·吉尔克斯;L·W·斯普鲁斯 申请(专利权)人: 科尔特奇公司
主分类号: C07K5/062 分类号: C07K5/062;A61K38/05
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国科*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代噁二唑、噻二唑和三唑类胨,所述丝氨酸蛋白酶包括人中性粒细胞弹性蛋白酶,也称为人白细胞弹性蛋白酶。
搜索关键词: 人中 粒细胞 弹性 蛋白酶 抑制剂
【主权项】:
1.能够抑制丝氨酸蛋白酶的下式化合物:其中:Z是含氨基-羰基的基团并且杂环的碳与Z的羰基直接相连;R1和R4彼此独立地选自直链或支链的烷基、烯基、卤代烷基、卤代烯基、炔基;由卤素、氰基、硝基、卤代烷基、氨基、氨基烷基、二烷基氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、羰基烷氧基、烷基氨甲酰基、芳基氧甲酰基、烷硫基或直链或支链的卤代烷硫基基团选择性取代的苯基、苯基烯基或苯基烷基;杂芳基、杂芳烷基或杂芳烯基,其中的杂芳基为含有一或两个以任意组合形式选自氧、硫或氮的杂原子的五或六元单环,并且该环被卤素、氰基、硝基、卤代烷基、氨基、氨基烷基、二烷基氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、卤代烷氧基、羧基、羰基烷氧基、烷基氨甲酰基、芳基氧甲酰基、烷硫基或直链或支链的卤代烷硫基基团选择性地取代;并且X和Y是O或S。
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