[发明专利]14α,17α-C2-桥接的19-降孕酮衍生物无效

专利信息
申请号: 95197047.X 申请日: 1995-12-23
公开(公告)号: CN1109689C 公开(公告)日: 2003-05-28
发明(设计)人: K·肖尔科普夫;W·哈夫布罗德特;J·库尼克;W·施维德;K-H·福里泽梅尔;R·克拉藤玛彻尔;H-P·莫恩 申请(专利权)人: 舍林股份公司
主分类号: C07J53/00 分类号: C07J53/00;C07J71/00;A61K31/56;A61P15/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 樊卫民
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明描述了通式(I)的14,17-C2-桥接的甾族化合物,其中R3代表氧原子、肟基或者两个氢原子,(I)R6代表氢、氟、氯、或溴原子或一个α-或β-位的C1-C4烷基、则其中R6′和R7代表氢原子,或者R6代表氢、氟、氯、或溴原子或一个C1-C4烷基,则其中R6′和R7代表一个共同的辅键,R7代表一个α-或β-位的C1-C4烷基,则其中R6和R6′代表氢原子,或者R6和R7共同代表一个α-或β-位的亚甲基和R6′代表一个氢原子,或者R6和R6′共同代表一个亚乙基或亚甲基和R7代表一个氢原子,R9和R10各代表一个氢原子或一个共同的键,R11和R12各代表一个氢原子或一个共同的键,R13代表一个甲基或乙基,R15代表一个氢原子或一个C1-C3烷基,R16和R16′各自独立地代表一个氢原子、一个C1-C3烷基或者一个C2-C4链烯基或者共同代表一个C1-C3亚烷基,R15和R16代表一个共同的键以及R16′代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基或者R15和R16共同代表一个下式的环,其中n=1和2和X代表一个亚甲基或者一个氧原子以及R16′代表一个氢原子,R″1代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基,R″2代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基或者一个C2-C4链烯基,R″1和R″2各代表一个氢原子或者为一个共同的键,R21代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基R21′代表一个氢原子、一个C1-C3烷基或一个羟基,化合物14,17-桥亚乙基-19-降孕-4-烯-3,20-二酮除外与扣除的化合物相反,该新的化合物口服后也具有很高的促孕激素作用,适合用于制备药品。
搜索关键词: 14 17 c2 19 孕酮 衍生物
【主权项】:
1、通式(I)的14,17-C2-桥接的甾族化合物,其中,R3代表氧原子、肟基或者两个氢原子,R6代表氢、氟、氯、或溴原子或一个α-或β-位的C1-C4烷基,在此则R6′和R7代表氢原子,或者R6代表氢、氟、氯、或溴原子或一个C1-C4烷基,在此则R6′和R7代表一个共同的辅键,R7代表一个α-或β-位的C1-C4烷基,在此则R6和R6′代表氢原子,或者R6和R7共同代表一个α-或β-位的亚甲基和R6′代表一个氢原子,或者R6和R6′共同代表一个亚乙基或亚甲基和R7代表一个氢原子,R9和R10各代表一个氢原子或一个共同的键,R11和R12各代表一个氢原子或一个共同的键,R13代表一个甲基或乙基,R15代表一个氢原子或一个C1-C3烷基,R16和R16′各自独立地代表一个氢原子、一个C1-C3烷基或者一个C2-C4链烯基或者共同代表一个C1-C3亚烷基,R15和R16代表一个共同的键以及R16′代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基或者R15和R16共同代表一个下式的环,其中n=1和2和X代表一个亚甲基或者一个氧原子以及R16′代表一个氢原子,代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基,代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基或者一个C2-C4链烯基,和各代表一个氢原子或者为一个共同的键,R21代表一个氢原子或者一个C1-C3烷基R21′代表一个氢原子、一个C1-C3烷基或一个羟基,化合物14,17-桥亚乙基-19-降孕-4-烯-3,20-二酮除外。
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