[发明专利]用作降胆固醇剂的硫取代的氮杂环丁烷酮类化合物

摘要

本发明公开了式(Ⅰ)的硫取代的氮杂环丁烷酮降胆固醇剂或其可药用盐,以及含有它们的药物组合物,单独或与胆固醇生物合成抑制剂一起施用所述化合物以降低血清胆固醇的方法,其中Ar1为芳基,R10-取代的芳基或杂芳基;Ar2为芳基或R4-取代的芳基;Ar3为芳基或R5-取代的芳基;X和Y独立地选自-CH2-,-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-;R为-OR6,-O(CO)R6,-O(CO)OR9或-O(CO)NR6R7;R1为氢、低级烷基或芳基;或R和R1一起为=0;q为0或1;r为0,1或2;m和n独立地为0,1,2,3,4或5;其条件是m,n和q之和为1,2,3,4或5;R4为1-5个取代基,它独立地选自低级烷基,-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR6，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2R9，-COOR6，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2R9，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)1-10CONR6R7，,-(低级亚烷基)-COOR6和-CH=CH-COOR6;R5为1-5个取代基,它独立地选自-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR6，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2R9，-COOR6，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2R9，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)1-10CONR6R7，-CF3，-CN，-NO2,卤素,-(低级亚烷基)COOR6和-CH=CH-COOR6;R6、R7和R8独立地选自氢、低级烷基、芳基和芳基－取代的低级烷基；R9为低级烷基，芳基$

主权项

1.下式表示的化合物或其可药用盐：其中：Ar1为芳基，R10-取代的芳基或杂芳基；Ar2为芳基或R4-取代的芳基；Ar3为芳基或R5-取代的芳基；X和Y是-CH2-；R为-OR6或-O(CO)R6；R1为氢；或R和R1一起为＝O；q为0或1；r为0，1或2；m和n独立地为0，1或2；其条件是m，n和q之和为1或2；R4为1-5个取代基，它独立地选自C1-C6烷基，-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9或-O(CH2)1-5OR6；R5为1-5个取代基，它独立地选自-OR6和卤素；R6为氢、C1-C6烷基、芳基或芳基-取代的C1-C6烷基；R9为C1-C6烷基，芳基或芳基取代的C1-C6烷基；和R10为1-5个取代基，它独立地选自C1-C6烷基，-OR6和卤素；其中所述芳基为苯基、萘基、茚基、四氢萘基或2，3-二氢化茚基；所述杂芳基为吡啶基、异噁唑基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基。