[发明专利]骨质疏松症治疗药及三氮杂化合物

摘要

含有以通式[Ⅰ]表示的三氮杂化合物或其盐作为有效成分的骨质疏松症治疗药、新的三氮杂化合物以及用于制造这些三氮杂化合物的中间体化合物,式中,R1是芳基或杂芳基;R2是氢原子、羟基、卤原子或低级烷基,R4是氢原子或卤原子,或者R2和R4与它们结合的碳原子共同形成羰基;R3是氢原子、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、X－Y(X是－(CH2)m－、－CO－、－COCH2－、－NH－、－NHCH2－、－CH2NH－、－CH2NHCO－、－OCH2－、－(CH2)nO－或－CH2S－,Y是卤原子、环烷基、芳基或杂芳基)等;A是苯环或噻吩环。通式[Ⅰ]的三氮杂化合物具有优异的骨吸收抑制作用,作为骨质疏松症治疗药是有用的。

主权项

1.含有以通式〔I〕：表示的三氮杂化合物或其制药上容许的盐作为有效成分的骨质疏松症治疗药：式中，R1表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R2表示氢原子、羟基、卤原子或低级烷基，R4表示氢原子或卤原子，或者R2和R4一起与它们结合的碳原子共同形成羰基；R3表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CR5＝CR6R7(R5、R6和R7相同或不同，各自是氢原子、卤原子、低级烷基或任选取代的芳基)、-OR18(R18是任选取代的芳基)、(其中，R8是氢原子、低级烷基、环烷基、任选取代的芳基、芳烷基或任选取代的杂芳基，R9和R10相同或不同，各自是氢原子、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤原子、硝基和氨基)或者-X-Y〔其中，X是-(CH2)m-(m是1-4的整数。)、-CO-、-COCH2-、-NH-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCO-、-OCH2-、-(CH2)nO-(n是1-4的整数)或-CH2S-；Y是卤原子、环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基〕；环A表示选自下列环的环其中，R11和R12相同或不同，各自是氢原子、卤原子、低级烷基(该低级烷基可以用卤原子、低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基取代的氨基、环状氨基、羟基、酰氧基、氰基、氨基甲酰基、低级烷基取代的氨基甲酰基、环状氨基羰基、羧基、低级烷氧羰基或芳烷氧基羰基取代)、低级链烯基、芳烷基、烷基取代的芳烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基取代的氨基、环状氨基、羟基、酰氧基、氰基、氨基甲酰基、低级烷基取代的氨基甲酰基、环状氨基羰基、羧基、低级烷氧羰基或芳烷氧基羰基，R13和R14相同或不同，各自是氢原子、卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤代烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基取代的氨基、环状氨基、羟基、酰氧基、氰基、氨基甲酰基、低级烷基取代的氨基甲酰基、环状氨基羰基、羧基、低级烷氧羰基、芳烷氧基羰基、环烷基或低级烷羰基〕；表示或-N＝N-其中，R15是低级烷基，R19是氢原子或低级烷基。