[发明专利]四环螺环化合物,其制备方法及其作为5HT1D受体拮抗剂的应用无效
| 申请号： | 95197616.8 | 申请日： | 1995-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN1175256A | 公开（公告）日： | 1998-03-04 |
| 发明（设计）人： | L·M·加斯特;F·D·金;P·A·怀曼 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;C07D491/20;C07D495/20;A61K31/435;A61K31/55;//;221∶00;209∶00);311∶00;221∶00;209∶00);307∶00;223∶00;221∶00);307∶00;221∶00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,谭明胜 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请公开式(Ⅰ)新的哌啶衍生物,它们的制备方法,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗中枢神经系统疾病药物的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 四环螺 环化 制备 方法 及其 作为 ht1d 受体 拮抗剂 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐或N-氧化物：其中R1为氢，卤素，C1-6烷基，C3-6环烷基，COC1-6烷基，C1-6烷氧基，羟基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，酰基，硝基，三氟甲基，氰基，SR9，SOR9，SO2R9，SO2NR10R11，CO2R10，NR10SO2R11，CONR10R11，CO2NR10R11，CONR10(CH2)pCO2R11，(CH2)pNR10R11，(CH2)pCONR10R11，(CH2)pNR10COR11，(CH2)pCO2C1-6烷基，CO2(CH2)pOR10，CONHNR10R11，NR10R11，NR10CO2R11，NR10CO(CH2)pNR10R11，NR10(CONR10R11，CR10＝NOR11，CNR10＝NOR11，其中R9，R10和R11独立地为氢或C1-6烷基并且p为1～4；或者R1为任选取代的5-7元杂环，该杂环含有1-4个选自氧、氮或硫的杂原子；R2和R3独立地为氢，卤素，C1-6烷基，C3-6环烷基，C3-6环烯基，C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，C1-6烷基OC1-6烷基，酰基，芳基，酰氧基，羟基，硝基，三氟甲基，氰基，CO2R10，CONR10R11，NR10R11，其中R10和R11独立地为氢或C1-6烷基；R4为氢或C1-6烷基；R5和R6独立地为氢或C1-6烷基；A为(CR13R14)q，其中q为2，3或4并且R13和R14独立地为氢或C1-6烷基或者A为(CR13R14)r-D，其中r为0，1，2或3并且D为氧，硫或CR13＝CR14；B为氧，CR15R16或NR17，其中R15，R16和R17独立地为氢或C1-6烷基或者B为S(O)b，其中b为0，1或2；m为1，2或3；并且n为1，2或3。
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