[发明专利]取代的2-氨基四氢萘和3-氨基苯并二氢吡喃的制法无效
申请号: | 96103586.2 | 申请日: | 1992-02-07 |
公开(公告)号: | CN1052218C | 公开(公告)日: | 2000-05-10 |
发明(设计)人: | C·S·赫希斯泰特;D·L·胡泽;J·M·绍斯;R·D·泰特斯 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07C225/20 | 分类号: | C07C225/20;C07C211/42;C07D311/58 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了新的环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢萘类和3-氨基苯并二氢吡喃类化合物,它们对5-羟色胺1A受体具有结合活性。本发明还提供了制备所述化合物的方法、中间体和中间体的制备。 | ||
搜索关键词: | 取代 氨基 四氢萘 二氢吡喃 制法 | ||
【主权项】:
1.制备下式(I)化合物的方法,式中R是C1-4烷基,烯丙基或环丙基甲基;R1是氢,C1-4烷基,烯丙基,环丙基甲基;X是-CH2-或-O-;和Q是下式基团:式中各Ra独立为氢,C1-4烷基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,氰基或苯基;该方法包括:a)使下式化合物与一种碱反应,式中X,R,R1和Ra的定义如前,然后再与式RaCOORc的化合物反应,式中Ra如上所限定,Rc是氢或C1-3烷基,由此得到Q是下式的上述式I化合物b)使下式化合物与三(二甲氨基)甲烷反应式中R,R1和Ra的定义如前,由此得到Q是下式基团的式(I)化合物
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