[发明专利]利用噁唑烷中间体制备紫杉烷的新方法无效
| 申请号： | 96107340.3 | 申请日： | 1996-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN1161347C | 公开（公告）日： | 2004-08-11 |
| 发明（设计）人： | J·K·托塔希;I·D·特里夫诺维奇 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D413/12;C07D263/04;C07C233/67;C07C233/01;C07C235/02;C07C229/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明发现可以新的恶唑为中间体，制备具有C-13酰氧基侧链的塔三烷如紫杉醇及其类似物。本发明还涉及偶合噁唑烷形成上述塔三烷的新方法以及制备噁唑烷的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 噁唑烷 中间体 制备 紫杉 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式VI化合物或其盐的方法：![]()
式中R1为氢、芳基羰基、烷氧基羰基或烷基羰基；R2为芳基、杂环基或烷基；以及T为具有下式结构的紫杉烷部分；![]()
式中R9为氢、烷基羰基或羟基保护基；以及R10为氢或羟基保护基；该方法包含步骤：(a)在偶合剂存在条件下，将下式III化合物或其盐：![]()
式中R1和R2如上文定义；以及R5和R6为(a)各自独立的烷基；或(b)同与其键合的碳原子一起形成环烷基、环烯基或杂环基；与下式IV化合物或其盐接触： HO-T (IV)式中T和上文定义，生成下式V化合物或其盐：![]()
式中R1、R2、R5、R6和T如上文定义；以及(b)将所述式V化合物或其盐与路易斯酸接触，并可选择地对一个或多个羟基脱保护，生成所述的式VI化合物或其盐。
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