[发明专利]制备环状血管活性肽的方法无效
| 申请号： | 96111523.8 | 申请日： | 1992-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN1153785A | 公开（公告）日： | 1997-07-09 |
| 发明（设计）人： | D·R·波林;M·奥唐奈 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及血管活性肽(VIP)类似物，其中肽链中一个氨基酸的侧链羧基端与肽链中另一个氨基酸的侧链氨基端通过生成酰胺链而共价连接。肽链中二个氨基酸残基间共价键合形成环状结构。本发明提供环状血管活性肽及用于治疗支气管气管缩窄病的含有这种环状血管活性肽的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 环状 血管 活性 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备下式环肽或其可药用盐的方法：其中R1是His，N-CH3-Ala；R2是Ser或Ala；R5是其中Q是低级烷基环己基或低级烷基芳基；R8是Asp，Glu或Ala；R10是Tyr或R6；R12是Arg或Lys；R16是Gln或Ala；R17是Met，Nle或Ala；R19是Val或Ala；R22是Tyr或R6；R24是Asn或Ala；R26是Ile，Val或Leu；R27是Leu或Lys；R28是Asn，Thr或Lys；X是氢或能水解的氨基保护基；Y是羟基、能水解的羧基保护基或R29-R30-R31-Z；R29是Gly或Ala；R30是Gly或Ala；R31是Ala、Met、Cys(Acm)或Thr；Z是羟基或能水解的羧基保护基；其特征在于：(a)使保护的和树脂结合的相应氨基酸顺序肽选择性去保护，以生成自由侧链氨基基团和自由侧链羧基基团；(b)用合适的酰胺生成剂使自由侧链氨基基团和自由侧链羧基基团共价连接；和(c)用合适的去保护和分裂剂处理，必要时在更合适的添加剂作为阳离子清除剂存在下，脱去保护基并从树脂上分裂该环肽，若需要，使该环肽转化成可药用盐。
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