[发明专利]抗粘附的哌啶-和吡咯烷羧酸

摘要

本发明涉及由单或多羧基化哌啶或吡咯烷衍生物与吡喃糖、呋喃糖或多元醇通过链或环系连接的轭合物。哌啶衍生物的羧基既可直接位于环上亦可通过短链与环相连。本发明还涉及这些化合物的制备以及它们用于生产药物及诊断产品的用途。

主权项

1.结构式I的化合物其中：Z是吡喃糖苷，通过C6位置连接的吡喃糖基，通过C6位置连接的烷基吡喃糖苷；呋喃糖苷，通过C5位置连接的呋喃糖基，通过C5位置连接的烷基呋喃糖苷；或以任何适宜与A相连的多元醇，A是氧，-CH2-或硫，R1和R2彼此独立的是氢，-(CH2)mX1或CH2O(CH2)mX2，其中m是从1到20的整数；或合在一起是至少有R4，R5或R6一个取代基的五元或六元的碳或杂环，E是氮，碳或-CH-，R3是-(CH2)pCOOH，(-COOH)2，-(CH2)pCH(COOH)2，-(CH2)pCNH2(COOH)2，-(CH2)pC(CH2-C6H5)(COOH)2，-CONHC(COOH)2，其中p是从0到10的整数，或q和r彼此独立的是从0到3的整数，n是从1到3的整数，条件是q，r和n的总和是4或5，R4，R5和R6彼此独立的是H，OH，-O(CH2)WX3或CH2O(CH2)WX4，其中W是从1到18的整数，Y1和Y2彼此独立的是氧，-NH-或硫，并且X1，X2，X3和X4彼此独立的是氢，-NH2，-COOH，-OH，-CH2OH，CH2NH2，-C1-C20-烷基或-C6-C10-芳基。