[发明专利]五配位磷酰－氨基酸混酐的制备及用其合成多肽的方法无效
| 申请号： | 96114152.2 | 申请日： | 1996-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN1049220C | 公开（公告）日： | 2000-02-09 |
| 发明（设计）人： | 赵玉芬;付华;李兆陇;王倩 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07K1/00 |
| 代理公司： | 清华大学专利事务所 | 代理人： | 罗文群 |
| 地址： | 10008*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及五配位磷酰—氨基酸混酐的制备及用其合成多肽的方法，其制备方法是将环磷酰氯和Ｎ，Ｏ－二（三甲基硅基）氨基酸在有机溶剂中反应５～２４小时，反应温度为０～５０℃。用其合成多肽的方法是当在环磷酰氯中加入一种或多种Ｎ，Ｏ－二（三甲基硅基）氨基酸时，可得到自组装的均一或非均一的多肽，如果其中有一种含有侧链官能基（如羟基）的Ｎ，Ｏ－三（三甲基硅基）氨基酸时，可得到含（Ｏ－磷酸丝氨酰）多肽。所有这些自组装反应，都先要生成五配位磷酰—氨基酸混酐。也可用其制备的五配位磷酰—氨基酸作为合成子，用于液相和固相的定向多肽合成。 | ||
| 搜索关键词： | 五配位磷酰 氨基酸 制备 合成 多肽 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式I的五配位磷酰—氨基酸混酐的方法，其特征在于，由式II环磷酰氯与式III的N，O-二(三甲基硅基)氨基酸在选自苯、甲苯、四氯化碳和吡啶的有机溶剂存在下，于0℃～50℃搅拌5分钟至24小时。制备反应式为：式I、III中的为R1-CH-CH-R2或R1-C＝C-R2，R1、R2为H、碳原子为1～10的烃基、芳香基，R1、R2相同，或者不同，R1、R2为环状、直链、支链，或者两者相互连接成环。
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