[发明专利]乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物的制备方法及其中间体无效
| 申请号： | 96120526.1 | 申请日： | 1996-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN1154367A | 公开（公告）日： | 1997-07-16 |
| 发明（设计）人： | 大水博;关雅彦 | 申请（专利权）人： | 田边制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D263/56 | 分类号： | C07D263/56;C07D277/64;C07D235/22;C07D235/08;C07D205/06;C07C229/22 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 张天舒 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种分子式[Ⅲ]的N-[2-(1-羟乙基)-3-氧代丙基]胺化合物，其中，环B为苯环，它可以是取代苯；W为氧原子或硫原子；Y为氧原子、硫原子或NRo，Ro为氢原子或取代基；Z为取代的亚甲基，它包含至少一个手性中心；R5为芳烷氧羰基或烷氧羰基；R6为氢原子、芳烷基、酰氧基、三取代的甲硅烷氧基或烷氧基；或R5和R6在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基。所说的化合物[Ⅲ]可用作β-内酰胺抗菌剂的起始化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 氧基氮杂环 丁酮 衍生物 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种分子式[III]的N-[2-(1-羟乙基)-3-氧代丙基]胺化合物的制备方法，其中，环B为苯环，它可以是取代苯；W为氧原子或硫原子；Y为氧原子、硫原子或NR0，R0为氢原子或取代基；Z为取代的亚甲基，它包含至少一个手性中心；R5为芳烷氧羰基或烷氧羰基；R6为氢原子、芳烷基、酰氧基、三取代的甲硅烷氧基或烷氧基；或R5和R6在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基，该方法包括使分子式[IV]的N-(3-氧代丙基)胺化合物其中，环B、W、Y、Z、R5和R6与上述定义相同，与乙醛或其活性衍生物反应。
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