[发明专利]叔胺无效

专利信息
申请号: 96121502.X 申请日: 1996-12-06
公开(公告)号: CN1158844A 公开(公告)日: 1997-09-10
发明(设计)人: J·埃比;H·德姆洛;J·海姆伯;S·乔里顿;H·伦格斯菲尔德;O·莫兰德;G·施米德;季玉华 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C217/48 分类号: C07C217/48;C07C217/54;C07C255/56;C07C235/84;C07C251/34;C07C311/15;C07D211/40;C07D213/63;C07D207/08;C07D333/04;A61K31/13;A61K31/16;A61K31/275;A61K31/445;A61K31/33
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 下式的叔胺及其酸加成盐具有抗真菌和降低胆固醇活性其中A1,A2,A3,A4,L,M,P,T和Q如说明书中定义。
搜索关键词: 叔胺
【主权项】:
1.下式的叔胺及其酸加成盐其中A1是烷基或链烯基并且A2是环烷基、环烷基-烷基或者任意地被R1、CONH2或CN取代的烷基或链烯基,并且如果A1是烷基,A2还可以是OH,A3和A4是氢或烷基或者A1和A2或A3结合在一起形成最多含5个碳原子并任意地被R1取代的亚烷基、亚烯基或亚二烯基A1-A2或A1-A3,在基团A1-A2或A1-A3中,可以有最多2个碳原子被一(或两)个N原子和/或被N-烷基置换,R1是OH、氧代、烷基(O或S)或与A2、A1-A2或A1-A3上的饱和碳原子结合的二烷基氨基,条件是被R1取代的碳原子或在A1、A2、A1-A2或A1-A3上存在的不饱和碳原子必须结合在除α-位之外的位置上,p=1并且L是亚苯基、或者是总共具有最多11个碳原子并且在两个游离价之间分别具有至少4个或3个碳原子的亚烷基或亚烯基,L与M直接键合或通过O、NH或N(烷基或链烷酰基)直接与M键合,或者L是亚环烷基-亚烷基或者p=0并且L是与T键合的C6-C11-亚烯基或C6-C11-亚二烯基,M是亚噻吩基、亚吡啶基、1,4-亚苯基、被一个或多个选自下列的取代基取代的1,4-亚苯基:N(R2,R21)、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、烷基(O或S)、1,2,4-三唑-1-基或四唑-1-基或下式基团Q是1或0,R2和R21是氢、烷基、链烯基、链烷酰基或SO2-烷基,T是CO、CH(R3)、C(R4,R5)或C=NOR6,并且当其中M是基团M1,q=0时,T也可以是SO2,R3是OH、F、烷氧基或链烷酰氧基,R4是OH并且R5是烷基、链烯基、链炔基、环烷基或CF3或者R4和R5一起为基团CH2、CH2O或CH2CH2,R6是氢、烷基或链烯基,Q是环烷基、C(R7,R8)、被一个或多个烷基、卤素、N(R9,R10)、CONH2、CN、NO2、CF3、1,2,4-三唑-1-基和四唑-1-基取代的苯基、或者具有0-3个甲基取代基和总共6-13个碳原子的直链烷基、链烯基、链二烯基或链三烯基Q′,并且Q′可以被OH和/或被N(R9,R10)取代,R7和R8是C5-C11-烷基、C5-C11-链烯基或C5-C11链二烯基并且R9和R10是氢、烷基、链烯基或链烷酰基,条件是a)在式I化合物中A2必须不是烷基或者A1和A2结合在一起一定不是亚烷基,则T是CO或CHOH,L是直接或者通过O或N-烷基与M键合的亚苯基或亚烷基或亚烯基,M是1,4-亚苯基或被烷基、烷氧基、卤素、CN、NO2或CF3一取代的1,4-亚苯基,Q是取代的苯基、链烯基或任意地被OH取代的烷基,b)在式I化合物中M一定不是亚吡啶基,其中A1和A2结合在一起表示亚烷基或被R1取代的亚烷基,A2是羟烷基,或者A1和A2各自为烷基,以及c)在其中T是C(OH,R51)-其中R51是烷基、链烯基、链炔基或环烷基-的式I化合物中,M是1,4-亚苯基或取代的1,4-亚苯基,并且L是通过氧原子与M键合的亚烷基,该亚烷基在两个游离价之间含有至少5个碳原子并且总共有最多11个碳原子。
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