[发明专利]肽衍生物的制备方法

摘要

公开了一种具右式的化合物(式中各符号的定义详述于说明书中)及其药用可接受有盐的制备方法。上述方法制得的化合物或其药用盐有治疗或预防气喘疾病的用途。所说之式为上式

主权项

1.一种制备下式化合物或其盐的方法，该式为：其中R1是氢或酰基；R2是羟基；R3是羧基或被护羧基；或R2和R3连在一起表示基团；R4是羟基或被护羟基；R5是羟基或被护羟基；R6是羟基、被护羟基或低级烷氧基；和是一个单键或一个双键，该方法包括：(1)将下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义，经过环化反应得到下列化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义，或(2)将下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义，经过环化反应得到下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义或(3)将下式化合物或其盐其中R2、R3、R4、R5、R6和各如上述定义，R21是一个酰基，经过脱酰化反应得到下式化合物或其盐其中R2、R3、R4、R5、R6和各如上述定义，或(4)将下式化合物或其在氨基上的反应衍生物或其盐其中R2、R3、R4、R5、R6和各如上述定义，经过酰化反应得到下式化合物或其盐其中R21、R2、R3、R4、R5、R5和各如上述定义，或(5)将下式化合物或其盐其中R1、R2、R3、R4、R5和各如上述定义，经过酰化反应得到下式化合物或其盐其中R1、R2、R3、R4、R5和各如上述定义，和Ra6是酰氧基，或(6)将下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义经过水解反应得到下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义，或(7)将下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义，经过酯化反应得到下式化合物或其盐其中R1、R4、R5、R6和各如上述定义，和Ra3是酯化羧基，或(8)将下式化合物或其盐其中R2、R3、R4、R5、R6和各如上述定义，和Rb1是被低级链烯基取代的芳(低级)链烯酰基，经过还原反应得到下式化合物或其盐：其中R2、R3、R4、R5、R6和各如上述定义，和Rc1是被低级烷基取代的芳(低级)烷酰基，或(9)将下式化合物或其盐其中R1、R2、R3、R4、R1和各如上述定义，经过烷基化反应得到下式化合物或其盐其中R1、R2、R3、R4、R5和各如上述定义，和Rb6是低级烷氧基。