[发明专利]一种使旋光性1－苯基乙胺衍生物消旋的方法无效
| 申请号： | 96123455.5 | 申请日： | 1996-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN1119317C | 公开（公告）日： | 2003-08-27 |
| 发明（设计）人： | 长田伸一郎;山田好美;萩谷弘寿;后藤秀之 | 申请（专利权）人： | 住友化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C251/16;C07C211/27;C07C211/29 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种用于使通式(1)表示的旋光性1-苯基乙胺衍生物消旋的优异方法：(1)式中R1表示至少在邻位取代的苯基，所说的方法包括旋光性1-苯基乙胺衍生物(1)与通式(2)表示的醛化合物反应生成由通式(3)表示的旋光性亚胺，使亚胺与非质子传递极性溶剂中的或非质子传递极性溶剂和非质子传递非极性溶剂的混合物中的碱金属叔丁醇盐反应，然后使得到的消旋亚胺进行水解：(2)式中R2表示任意取代的烷基或任意取代的苯基，(3)式中R1和R2如上述定义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 旋光性 苯基 乙胺 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种使通式(1)表示的旋光性1-苯基乙胺衍生物消旋的方法：式中R1表示至少在邻位取代的苯基，所说的方法包括将由上述通式(1)表示的旋光性1-苯基乙胺衍生物与由以下通式(2)表示的醛化合物在70℃至180℃反应??????????????????R2-CHO???????????????????(2)式中R2表示任意选择地被取代的烷基或任意选择地被取代的苯基，在反应中所应用的以通式(2)表示的醛化合物的剂量，按以通式(1)所代表的旋光性1-苯乙胺衍生物1摩尔计，为0.5至5摩尔，以生成由以下通式(3)表示的旋光性亚胺式中R1和R2的定义如上所述，使亚胺与在非质子传递极性溶剂中的碱金属叔丁醇盐或者与在非质子传递极性溶剂和非质子传递非极性溶剂的混合物中的碱金属叔丁醇盐，在0℃至溶剂的沸点进行反应，然后使得到的消旋亚胺进行水解。
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