[发明专利]苯并咪唑衍生物

摘要

式(1)所示的新的苯并咪唑衍生物或其药物可接受盐,其中R3为羧基、酯化羧基、酰胺化的羧基、氨基、酰氨基或磺酰基。由于其抑制血糖浓度活性或抑制PDE5活性,这些化合物或其盐可用作药物治疗葡萄糖耐量下降、糖尿病、糖尿病合并症、胰岛素抗药性综合症、高脂血症、动脉粥样硬化、葡萄糖耐量下降、糖尿病、糖尿病合并症、胰岛素抗菌性综合症、高脂血症、动脉粥样硬化、心血管失调、高血糖症或高血压;或心绞痛、高血压、肺动脉高血压、充血的心力衰竭、肾小球病、肾小管间质紊乱、肾衰竭、动脉粥样硬化、血管狭窄、远侧血管病、大脑中风、慢性可逆梗阻、过敏性鼻炎、荨麻疹、青光眼、肠动力紊乱性疾病、阳萎、糖尿病合并症、肾病、癌性恶病质或PTCA后再狭窄。

主权项

1．一种用于防止和治疗下列疾病的药用组合物：葡萄糖耐量下降、糖尿病、糖尿病合并症、胰岛素抗药性综合症、高脂血症、动脉粥样硬化、心血管失调、高血糖症或高血压；或心绞痛、高血压、肺动脉高血压、充血的心力衰竭、肾小球病、肾小管间质紊乱、肾衰竭、动脉粥样硬化、血管狭窄、末梢血管病、大脑中风、慢性可逆梗阻、过敏性鼻炎、荨麻疹、青光眼、肠动力紊乱性疾病、阳萎、糖尿病合并症、肾病、癌性恶病质或PTCA后再狭窄；该组合物包括下列分子式的化合物及其药物可接受性盐作为活性成分：在式(1)中：R1代表氢原子、芳基磺酰基或低级烷基；该低级烷基可以被芳基或取代的芳基取代；可所述芳基的取代基为一个或两个取代基，其选自卤素原子、卤芳基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、氰基、芳基、芳基低级烷基，芳基低级烷氧基、卤芳基低级烷氧基、芳基磺酰基低级烷基、芳基磺酰氨基、氰基芳基以及杂环基；该低级烷基也可被杂环基取代；R2代表氢原子、低级环烷基、羟基、低级烷氧基、巯基、低级烷基硫基、氨基、低级烷氨基、羧基、芳基或低级烷基；该低级烷基可以被卤素原子、低级烷氧基、氰基、氯羰基、芳基或杂环基取代；R3代表羧基、酯化的羧基、酰胺化了的羧基、氨基、酰氨基或磺酰基；所述氨基和所述酰氨基可以被酰基或磺酰基取代；并且卤素原子、氨基或酰氨基可以与所述磺酰基相连；或R3可由低级亚烷基或亚链烯基键合到骨架上；R4代表中性取代基；且n代表从0到3的整数。