[发明专利]制备紫杉醇及其衍生物的方法无效
| 申请号： | 96190763.0 | 申请日： | 1996-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN1158126A | 公开（公告）日： | 1997-08-27 |
| 发明（设计）人： | C·吉纳里;N·墨格莱尔;E·瓦诺提;A·乌勒皮特 | 申请（专利权）人： | 法玛西雅厄普约翰公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D263/04;C07D263/16;C07D413/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物的制备方法，式(I)中R1为芳基或杂芳基；R2为氢，芳基羰基，杂芳基羰基或C1-C6烷氧羰基；R3为氢或乙酰基；该方法包括在缩合剂存在下使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，其中R8和R9各自独立为羟基保护基，这样得到式(Ⅳ)化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 紫杉醇 及其 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物的方法：其中：R1为芳基或杂芳基；R2为氢，芳基羰基，杂芳基羰基或C1-C6烷氧羰基；R3为氢或乙酰基；该方法包括在缩合剂存在下使式(II)化合物：其中：R1的定义同上；符号表示单或双键，R7为C1-C6烷氧羰基，芳基羰基或杂芳基羰基，R4和R5各自独立为氢，C1-C6烷基，C1-C3烷氧基，芳基或杂芳基；和R6为C1-C6烷基，芳基或杂芳基，条件是当符号为双键时，R7和R4不存在且R5为芳基或杂芳基；与式(III)化合物反应：其中R8和R9各自独立为羟基保护基，这样得到式(IV)化合物：其中：R1，R4，R5，R7，R8和R9，以及符号的定义同上，条件是当表示双键时，R7和R4不存在，且R5为芳基或杂芳基；并在能产生如上定义的式(I)化合物的条件下将式(IV)化合物脱保护，并且任选地将式(I)化合物转化成另一式(I)化合物。
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