[发明专利]尿激酶受体配体无效
| 申请号： | 96190883.1 | 申请日： | 1996-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN1163618A | 公开（公告）日： | 1997-10-29 |
| 发明（设计）人： | S·罗森伯格;K·L·施比尔;E·J·马丁 | 申请（专利权）人： | 奇龙公司 |
| 主分类号： | C07K5/08 | 分类号： | C07K5/08;A61K38/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,罗才希 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(1)所示本发明化合物抑制尿激酶纤维蛋白溶酶原活化剂或uPAR，其中R10是-CH(R9)XCHR1R11或一个封端基团，X是NR12，CR12R15，O，S，SR12或SR12R15；R1，R9，R11，R12R15分别独立是H，低级烷基，低级链烯基，低级炔基，芳基，芳烷基，芳基-链烯基，芳基-炔基，芳基-环烷基，其为被0-3个卤素，OH，NH2，低级烷基，卤素-低级烷基，低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基，CN或NO2取代的；R16是CH(R5)C(=O)NH2，H，低级烷基，环烷基，或低级链烯基；R12是芳基或芳烷基，其为未取代的或被1-3个卤素，OH，NH2，CN，NO2，低级烷基，卤素-低级烷基，低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基或环烷基取代的；R3和R5分别独立是H或低级烷基；R4是-CH2C(=O)NR13R14，R13是H，低级烷基，苯基或苄基；R14是H，芳基，芳烷基，其中R6和R7分别独立是H，OH，NH2，CN，NO2，低级烷基，卤素-低级烷基，低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基，或环烷基，n和m分别是1-3的整数；及其药物可接受酸加成盐。 | ||
| 搜索关键词： | 尿激酶 受体 | ||
【主权项】：
1.下式所示的化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中R10是或封端基团，X是NR12，CR12R15，O，S，SR12或SR12R15；R1，R9，R11，R12R15分别独立是H，低级烷基，低级链烯基，低级炔基，芳基，芳烷基，芳基-链烯基，芳基-炔基，芳基-环烷基，其为未取代的或被1-3个卤素，OH，NH2，低级烷基，卤素-低级烷基，低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基，CN或NO2取代的；R16是H，低级烷基，环烷基，或低级链烯基；R2是芳基或芳烷基，其为未取代的或被1-3个卤素，OH，NH2，CN，NO2，低级烷基，卤素-低级烷基，低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基，或环烷基取代的；R3和R5分别独立是H或低级烷基。R4是其中R13是H，低级烷基，苯基或苄基，R14是H，芳基，芳烷基，或R6和R7分别是H，OH，NH2，CN，NO2，低级烷基，卤代-低级烷基，低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基或环烷基，同时，n和m是1～3的整数(包括1和3)。
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