[发明专利]吲哚衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 96191127.1 | 申请日: | 1996-09-26 |
公开(公告)号: | CN1093862C | 公开(公告)日: | 2002-11-06 |
发明(设计)人: | 长濑博;河合孝治;远藤孝;上野新也;前田至幸;坂见敏 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/475 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及化合物1所代表的吲哚衍生物或其药理学上容许的酸加成盐。本发明的化合物,其活体内或活体外的药理评价结果显示具有强效镇咳作用及镇痛作用,可在医药领域中用作有效镇咳剂及镇痛剂。化合物1 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示吲哚衍生物或其药理学上容许的酸加成盐,式中,R1代表氢、碳原子数1~5的烷基、碳原子数4~7的环烷基烷基、碳原子数5~7的环烯基烷基、碳原子数6~12的芳基、碳原子数7~13的芳烷基、碳原子数3~7的烯基、呋喃-2-基-烷基,其中烷基部分的碳原子数是1~5,或噻吩-2-基-烷基,其中烷基部分的碳原子数是1~5;R2代表氢、羟基、碳原子数1~5的烷氧基、或碳原子数1~5的烷酰氧基;R3代表氢、羟基、碳原子数1~5的烷氧基、碳原子数1~5的烷酰氧基、或碳原子数7~13的芳烷氧基;-X-表示由2~5个碳原子构成的桥键,其中亦可有一个以上的碳原子被氧原子或硫原子取代;m代表0~3的整数;n代表0~10的整数;R4是氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或苯并环;R5是甲基或苯并环;R4和R5可以连在一起形成一个苯并环;R9代表氢、碳原子数1~5的烷基、碳原子数1~5的烯基、碳原子数7~13的芳烷基、碳原子数1~3的羟烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6,其中p代表0~5的整数;R6代表碳原子数1~5的烷基;R10、R11合在一起表示-O-、-S-或-CH2-,或者各自独立地表示R10为氢、R11为氢、羟基、碳原子数1~5的烷氧基、碳原子数1~5的烷酰氧基;而且,通式(I)亦包含(+)体、(-)体及(±)体。
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