[发明专利]作为选择性多巴胺D3配体的2－氨基－1,2－二氢化茚

摘要

本发明涉及适于治疗中枢神经系统疾病的式(I)化合物及其可药用盐，所说疾病与多巴胺D3受体活性有关，其中R₁和R₂分别是H，C_1-8烷基或C_1-8烷基芳基；X是CH₂R₃或NHSO₂R₄；Y是氢，CH₂R₃，NHSO₂R₄，CONR₁R₂，SO₂NR₁R₂，SO₂CH₃，卤素，OSO₂CF₃，SCH₃或OCH₃；R₃是NHSO₂R₄，SO₂R₄，CONR₁R₂或芳基；及R₄是NR₁R₂，C_1-8烷基，芳基或C_1-8烷基芳基。∴

主权项

1.式I化合物或其药用盐其中R₁和R₂分别是H，C_1-8烷基或C_1-8烷基芳基；X是CH₂R₃或NHSO₂R₄；Y是氢，CH₂R₃，NHSO₂R₄，CONR₁R₂，SO₂NR₁R₂，SO₂CH₃，卤素，OSO₂CF₃，SCH₃或OCH₃；R₃是NHSO₂R₄，SO₂R₄，CONR₁R₂或芳基；及R₄是NR₁R₂，C_1-8烷基，芳基，C_1-8烷基芳基或-C≡N，-CF₃或Cl取代的芳基，其中所述“芳基”是苯和含有一或两个杂原子N，O，S的5-和6-员芳香杂环，条件是R₁不为H或C_1-8烷基芳基；R₂不为H或C_1-8烷基芳基；Y不为CH₂R₃，NHSO₂R₄，CONR₁R₂，SO₂NR₁R₂，SO₂CH₃，卤素，OSO₂CF₃，SCH₃或OCH₃；X不为NHSO₂R₄；R₃不为CONR₁R₂或芳基；R₄不为NR₁R₂，C_1-8烷基，芳基，C_1-8烷基芳基。