[发明专利]微粒体甘油三酯转移蛋白的抑制剂和方法

摘要

提供了能抑制微粒体甘油三酯转移蛋白、从而能用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及有关疾病的化合物。该化合物具有以下结构∴或其中R1至R6、Q和X的定义与文中相同。

主权项

1.具有以下结构式的化合物及其N-氧化物和可药用的盐其中Q是或R1是一个结构如下的芴基型基团：或或Z1和Z2相同或不同，它们各自独立地是一个键、S、或条件是：对于B来说，Z1和Z2中至少有一个不是键；R11是最多达10个碳原子的亚烷基或亚烯基；R12是氢、烷基、卤代烷基、三卤烷基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、或环烷基烷基，条件是：(1)当R12是H时、Z2是或是一个键；以及(2)当Z2是一个键时，R12不能是杂芳基烷基；Z是一个键、O、S、或是1-5个碳原子的亚烷基或亚烯基；R13、R14、R15和R16各自独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、或氨基；R5独立地是烷基、链烯基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基、多环烷基烷基、环烯基、环杂烷基、烷氨基、芳氨基、它们均可任选地通过适合的碳原子被1、2、3或4个基团取代，这些基团选自：氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、环杂烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳基氧代基、杂芳基烷基、杂芳氧基、羟基、硝基、氨基、取代的氨基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、芳硫基烷基、芳基羰基、芳氨基羰基、烷氧羰基、氨基羰基、炔氨基羰基、烷氨基羰基、烷基羰氨基、芳基羰氨基、芳基亚磺酰基、芳基亚磺酰烷基、烷基磺酰基或芳基磺酰氨基；R6是氢或者C1-C4烷基或C1-C4链烯基；和彼此相同或不同，各自独立地选自吡啶、吡咯和噻唑。