[发明专利]无定形吡咯他尼、吡咯他尼多晶型物,其制备方法和用途无效
| 申请号： | 96192081.5 | 申请日： | 1996-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN1072215C | 公开（公告）日： | 2001-10-03 |
| 发明（设计）人： | 大石祐次;松田芳久;大塚诚 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特药品和化学品公司 |
| 主分类号： | C07D295/14 | 分类号： | C07D295/14;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有下列特征的无定形吡咯他尼（a）在差热分析曲线中，在约１３６℃和约２０９℃有放热峰，（b）在约２０７℃有吸热峰，及（c）在约２２５℃有熔化峰；（d）在Ｘ－射线粉末衍射分析中呈一无衍射峰（２θ）的晕圈图；及（e）在红外吸收光谱中有约１７００cm＃+[-1]和３２００—３５００cm＃+[-1]的特征吸收；在近中性具有优越的溶解度，口服和注射时生物利用度高，是通过将吡咯他尼溶于碱水溶液、用酸调pH至不低于３．８７不高于４．３７并回收析出的沉淀而制得；和具有下列特征的吡咯他尼多晶型物（a）在差热分析曲线中，在约１３２℃有吸热峰，（b）在约１４３℃有放热峰；有（c）在约２２４℃有溶化峰；（d）在Ｘ－射线粉末衍射分析中有衍射峰（２θ）１０．５，１２．２，１５．６，１９．１，１９．９，２２．０，２２．８，２５．６和３０．６°，和（e）在红外吸收光谱中有约１７００cm＃+[-1]和３２００—３５００cm＃+[-1]的特征吸收；它在近中性有优越溶解度，口服或注射时生物利用度高，是通过将吡咯他尼溶于碱水溶液中，用酸调pH至低于３．５０并收集析出的沉淀而制得的。$＃! | ||
| 搜索关键词： | 无定形 吡咯 多晶 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1．具有下列特征的无定形吡咯他尼：(a)在差热分析曲线中，在约136℃和约209℃有放热峰，(b)在约207℃有吸热峰，及(c)在约225℃有熔化峰；(d)在X-射线粉末衍射分析中呈一无衍射峰(2θ)的晕圈图；及(e)在红外吸收光谱中有约1700cm-1和3200-3500cm-1的特征吸收。
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