[发明专利]杂环化合物无效

专利信息
申请号: 96192754.2 申请日: 1996-02-01
公开(公告)号: CN1179155A 公开(公告)日: 1998-04-15
发明(设计)人: 竹村真;木村阳一;川上胜浩;木村健一;大木仁;松桥范一;川户晴子 申请(专利权)人: 第一制药株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D471/04;A61K31/435;A61K31/47
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴玉和,谭明胜
地址: 日本东京*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种下列式(Ⅰ)表示的N1-(卤代环丙基)-取代的吡啶酮羧酸衍生物其中X1是卤原子或氢原子;X2是卤原子;R1是氢原子、羟基、巯基、卤代甲基、氨基、可含有取代基的烷基或烷氧基;R2是下列式(Ⅱ)所示基团其中R3和R4独立地是氢原子或烷基并且n是1或2的整数;A是氮原子或下列式(Ⅲ)结构其中X3是氢原子、卤原子、氰基、氨基、烷基、卤代甲基、烷氧基或卤代甲氧基,它们可含有取代基;R是氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-二氢化茚基、2-苯并[c]呋喃酮炔基、5-烷基-2-氧化-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、烷基、烷氧基甲基或苯基烷基,并且提供了一种可用作抗菌药物的杂环化合物。
搜索关键词: 杂环化合物
【主权项】:
1.一种下列式(I)表示的N1-(卤代环丙基)-取代的吡啶酮羧酸衍生物或其盐:其中X1表示卤原子或氢原子;X2表示卤原子;R1表示氢原子、羟基、巯基、卤代甲基、氨基、含有1-6个碳原子的烷基或含有1-6个碳原子的烷氧基,其中所述氨基可含有选自甲酰基、含有1-6个碳原子的烷基和含有2-5个碳原子的酰基的取代基,条件是当所述取代基是烷基时,其中烷基可以彼此相同或不同,则所述氨基可以被二烷基-取代;R2是下列式(II)所示基团:其中R3和R4独立地表示氢原子或含有1-6个碳原子的烷基,并且n是1或2的整数;A表示氮原子或下列式(III)的部分结构:其中X3表示氢原子、卤原子、氰基、氨基、含有1-6个碳原子的烷基、卤代甲基、含有1-6个碳原子的烷氧基或卤代甲氧基,其中所述氨基可含有选自甲酰基、含有1-6个碳原子的烷基和含有2-5个碳原子的酰基的取代基,条件是当所述取代基是烷基时,其中烷基可以彼此相同或不同,则所述氨基可以被二烷基-取代;和R表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5-二氢化茚基、2-苯并[c]呋喃酮炔基(phthalidynyl)、5-烷基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、含有1-6个碳原子的烷基、含有2-7个碳原子的烷氧基甲基或由含有1-6个碳原子的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。
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