[发明专利]5H,10H－咪唑并[1,2－a]茚并[1,2－e]吡嗪－4－酮衍生物、其制备和含有它们的药物无效
| 申请号： | 96193049.7 | 申请日： | 1996-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN1063180C | 公开（公告）日： | 2001-03-14 |
| 发明（设计）人： | J·C·阿罗普;F·奥狄亚尤;M·巴里奥;D·达莫尔;A·吉尼沃斯泊里拉;J·C·哈迪;P·吉莫耐特;F·曼夫里;S·米格纳尼;P·尼姆塞克;Y·里贝尔 | 申请（专利权）人： | 罗纳－布朗克罗莱尔股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/495;C07D233/90;C07F9/6561;C07F9/6506;A61K31/675;//;24100;23500) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ代表氢原子或羧基、烷氧羰基、－ＣＯNR＃-[4]R＃-[5]、-PO＃-[3]H＃-[2]或-CH＃-[2]OH；R＃-[1]代表-alk-NH＃-[2]、-alk-NH-CO-R＃-[3]、-alk-COOR＃-[4]、-alk-CO-NR＃-[5]R＃-[6]或-alk-CO-NH-R＃-[7]。式（Ⅰ）化合物具有有益的药理特性，是α－氨基－３－羟基－５－甲基－４－异__唑丙酸（ＡＭＰＡ）受体（又称为使君子氨酸受体）的拮抗剂。另外，式（Ⅰ）化合物是Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体、特别是ＮＭＤＡ受体甘氨酸位点的非竞争性拮抗剂。$＃! | ||
| 搜索关键词： | 10 咪唑 吡嗪 衍生物 制备 含有 它们 药物 | ||
【主权项】：
1.?式(Ⅰ)化合物、其盐、对映体和非对映体异构体：其中：-R代表氢原子或羧基、烷氧羰基、-CONR4R5、-PO3H2或-CH2OH，-R1代表-alk-NH2、-alk-NH-CO-R3、-alk-COOR4、-alk-CO-NR5R6或-alk-CO-NH-R7，-R3代表烷基、苯基、苯基烷基、环烷基或-NR6R8，-R4代表氢原子或烷基，-R5代表氢原子或烷基、苯基、环烷基或苯基烷基，-R6代表氢原子或烷基，或者R5和R6与它们所连氮原子一起形成含1-6个碳原子并可另含有选自O、S、N的一个或多个杂原子的饱和或不饱和单环或多环杂环，-R7代表苯基、苯基烷基或-alk-COOR4，-R8代表氢原子或烷基、环烷基或苯基烷基，-alk代表烷基或亚烷基，作为基团或烷氧基一部分的烷基和亚烷基含有1-6个碳原子，为直链或支链，环烷基含有3-6个碳原子。
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