[发明专利]选择性凝血酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 96193343.7 申请日: 1996-10-28
公开(公告)号: CN1103333C 公开(公告)日: 2003-03-19
发明(设计)人: 吴英秀;金尚洙;黄相烈;尹美京;黄胜律;洪晟源;李龙熙;郑里那;李鸠;申由承 申请(专利权)人: 株式会社LG化学
主分类号: C07C257/18 分类号: C07C257/18;C07C257/22;C07D241/04;C07D295/185;A61K31/155
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及具有下述通式(I)的新的凝血酶抑制剂,其口服给药也有效其中R1代表用芳基或芳氧基取代的乙酰基,或代表用芳基或含氮杂环基取代或未取代的磺酰基;X代表下式的基团R2和R3分别代表氢;用羧基或烷氧羰基取代或未取代的环烷基;芳基烷氧基;羟基;或用羧基、烷氧羰基或羟基取代或未取代的低级烷基,或者R2和R3和与其相连的氮原子一起可形成用羧基或烷氧羰基取代的哌啶基;R4代表氢、低级烷基或低级烷氧基;R5代表链烷磺酰基;烷氧羰基;烷基羰基;甲酰基;低级烷基;用烷氧基或卤代烷基取代或未取代的芳基;或者羟基取代的低级烷基;和R6和R7分别代表氢、低级烷基或氨基;还涉及其制备方法,涉及包含作为活性成分的式(I)化合物的凝血酶抑制药物组合物。
搜索关键词: 选择性 凝血酶 抑制剂
【主权项】:
1.一种由通式(I)代表的化合物和其药物可接受的盐、水合物、溶剂化物和异构体:其中R1??代表用芳基或芳氧基取代的乙酰基,或代表用芳基或含氮杂????环基取代或未取代的磺酰基;X???代表下式的基团:或R2和R3??分别代表氢;用羧基或烷氧羰基取代或未取代的环烷????????基;芳基烷氧基;羟基;或用羟基取代或未取代的低????????级烷基,或者R2和R3??和与其相连的氮原子一起可形成用羧基或烷氧羰基取????????代的哌啶基;R4??代表氢、低级烷基或低级烷氧基;R5??代表链烷磺酰基;烷氧羰基;烷基羰基;甲酰基;低级烷基;????用烷氧基或卤代烷基取代或未取代的芳基;或者羟基取代的????低级烷基;和R6和R7??分别代表氢、低级烷基或氨基。
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