[发明专利]磺酰基烷酰氨基羟乙氨基磺酰胺逆转录病毒蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 96193609.6 | 申请日： | 1996-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1183767A | 公开（公告）日： | 1998-06-03 |
| 发明（设计）人： | D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎兹;J·A·斯科尔斯基;B·瓦达斯;S·那加拉雅;J·J·麦多那尔德 | 申请（专利权）人： | G·D·瑟尔公司 |
| 主分类号： | C07C311/00 | 分类号： | C07C311/00;C07D317/62;C07D319/18;C07D277/64;C07D307/82;C07D235/32;C07D277/82;A61K31/34;A61K31/36;A61K31/415;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,温宏艳 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 所选磺酰基烷酰氨基羟乙氨基磺酰胺被作为有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂,特别是HIV蛋白酶抑制剂。本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂,尤其是涉及所选的新化合物,组合物和抑制逆转录病毒蛋白酶如人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的传播,以及治疗逆转录病毒感染的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酰基烷酰 氨基 磺酰胺 逆转录 病毒 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.下式表示的化合物或其可药用盐、药物前体或酯，其中n和t分别代表0，1或2；R1代表氢，1-5个碳原子的烷基，2-5个碳原子的烯基，2-5个碳原子的炔基，1-3个碳原子的羟基烷基，有1-3个烷基和1-3个烷氧基碳原子的烷氧基烷基，1-3个碳原子烷基的氰基烷基，-CH2CONH2，-CH2CH2CONH2，-CH2S(O)2NH2，-CH2SCH3，-CH2S(O)CH3或-CH2S(O)2CH3基团；R2代表1-5个碳原于的烷基，1-3个碳原子烷基的芳烷基，1-3个碳原子烷基的烷硫基烷基，1-3个碳原子烷基的芳硫基烷基或1-3个碳原子烷基和3-6员环碳原子的环烷基烷基；R3代表1-5个碳原子的烷基，5-8员环的环烷基或3-6员环的环烷基甲基；R4代表苯并稠合的5-6员环的杂芳基或苯并稠合的5-6员环的杂环基；或R4代表下式基团，其中A和B分别代表O，S，SO或SO2；R6代表氘，1-5个碳原子的烷基，氟或氯；R7代表氢，氘，甲基，氟或氯；或R4代表下式基团，其中 Z代表O，S或NH；及R9代表下列基团，其中 Y代表O，S或NH；X代表一个键，O或NR21； R20代表氢，1-5个碳原子的烷基，2-5个碳原子的烯基，2-5个碳原子的炔基，1-5个碳原子烷基的芳烷基，5-6员环和1-5个碳原子烷基的杂芳烷基，5-6员环和1-5个碳原子烷基的杂环烷基，2-5个碳原子的氨基烷基，2-5个碳原子烷基的N-单取代的或N，N-双取代的氨基烷基，其中所说取代基为1-3个碳原子的烷基，1-3个碳原子烷基的芳烷基，1-5个碳原子的羧基烷基，1-5个碳原子烷基的烷氧羰基烷基，1-5个碳原子的氰基烷基或2-5个碳原子的羟基烷基； R21代表氢或1-3个碳原子的烷基；或-NR20R21代表56员杂环基；及 R22代表1-3个碳原子的烷基或1-3个碳原子烷基的R20R21N-烷基；及R5代表1-5个碳原子的烷基，2-5个碳原子的烯基，2-5个碳原子的炔基或芳基取代的1-5个碳原子的烷基。
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