[发明专利]双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺逆转录病毒蛋白酶抑制剂

摘要

选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物为有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂,特别是HIV蛋白酶的有效抑制剂。本发明涉及这类逆转录病毒蛋白酶抑制剂,更特别地涉及抑制逆转录病毒蛋白酶的选择的新化合物、组合物和方法,例如抑制人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、预防逆转录病毒感染或逆转染病毒传播以及治疗逆转录病毒感染的方法。

主权项

1.下面的通式表示的化合物或它们的可以药用的盐类、前药或酯类，其中R1为C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-3羟烷基、C1-3烷基和C1-3烷氧基的烷氧烷基、C1-3烷基的氰烷基、咪唑甲基、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2、-CH2S(O)2NH2、-CH2SCH3、-CH2S(O)CH3、-CH2S(O)2CH3、-C(CH3)2SCH3、-C(CH3)2S(O)CH3或-C(CH3)2S(O)2CH3基；R2为C1-5烷基、C1-3烷基的芳烷基、C1-3烷基的烷硫烷基、C1-3烷基的芳硫烷基、或C1-3烷基和3至6元环的环烷基烷基；R3为C1-5烷基、5至8元环的环烷基或3至6元环的环烷甲基；R10为氢、烷基、羟烷基或烷氧烷基，其中烷基和烷氧基均含1-3个碳；R11为氢、C1-5烷基、C1-4烷基的羟烷基、C1-4烷基的烷氧烷基、苄基、咪唑甲基、-CH2CH2CONH2、-CH2CONH2、-CH2CH2SCH3或-CH2SCH3基，或它们的砜或亚砜衍生物；R4为芳基，条件是R11不为氢，或R4为苯并5元至6元杂芳环基或苯并5元至6元杂环基；或为如下通式的基：其中A和B各自独立为O、S、SO或SO2；R6为氘、C1-5烷基、氟或氯；R7为氢、氘、甲基、氟或氯；或为下面通式的基：其中Z为O、S或NH；R9为下面通式的基：其中Y为O、S或NH；X为一根键、O或NR21；R20为氢、C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷基的芳烷基、5至6元环和C1-5烷基的杂芳烷基、5至6元环和C1-5烷基的杂环烷基、C2-5氨烷基、N-单取代或N，N-二取代C2-5烷基的氨烷基，其中所述取代基为C1-3烷基、C1-3烷基的芳烷基、C1-5羧烷基、C1-5烷基的烷氧羰烷基、C1-5氰烷基或C2-5羟烷基；R21为氢或C1-3烷基；通式NR20R21的基为5至6元环杂环基；R22为C1-3烷基或C1-3烷基的R20R21N-烷基；R12和R13各自独立为氢、烷基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、羟烷基、烷氧烷基、芳基或杂芳基，其中烷基含1-5个碳，环烷基为随意苯并的3-6元环烷基，杂芳基为随意苯并的5-6元杂芳基。