[发明专利]5－取代－3－(1,2,3,6－四氢吡啶－4－基)－和3－(哌啶－4－基)－1H－吲哚:新型5－HT1F激动剂

摘要

本发明提供新型的用于治疗偏头痛和与之相关的疾病的5－HT1F激动剂。

主权项

1.通式I的化合物和它们的可以药用的酸加成盐及溶剂化物其中：A-B为-CH-CH2-或-C＝CH-；R为H或C1-C6烷基；R1为H或C1-C4烷基；X为-S-R2，-C(O)R3，-C(O)NR4R15，-NR5R6，-NR7SO2R8，-NHC(Q)NR10R11，-NHC(O)OR12，或-NR13C(O)R14；其中Q为O，或S；-R2为苯基，取代苯基，苯基(C1-C4亚烷基)，苯环上取代的苯基(C1-C4亚烷基)，或吡啶基；R3为C1-C6烷基，苯基(C1-C4亚烷基)，苯环上取代的苯基(C1-C4亚烷基)，萘基，N-甲基-N-甲氧基氨基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基(C1-C4烷基)，或取代的杂芳基(C1-C4烷基)；R4为杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基(C1-C4烷基)，或取代的杂芳基(C1-C4烷基)；R4和R15一块与氮原子形成吡咯烷基、哌啶基、取代的哌啶基、哌嗪基、4-取代的哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉环；R5和R6二者都为三氟甲磺酰基；R7为H或C1-C4烷基；R8为C1-C4烷基，苯基，取代苯基，或二(C1-C4烷基)氨基；R10和R11各自独立选自C1-C6烷基，C3-C6烯基，C3-C8环烷基，苯基，取代苯基，苯基(C1-C4亚烷基)，苯环上取代的苯基(C1-C4亚烷基)，((C1-C4烷基或C1-C4烷氧羰基取代的)C1-C4烷基)苯基，α位由C1-C4烷氧羰基取代的C1-C4烷基；或R10和R11一块与氮原子形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-取代的哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉环；R12为C1-C6烷基，C3-C6烯基，苯基，取代苯基，C3-C8环烷基，ω位C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基；R13为H或C1-C4烷基；R14为被至多3个取代基取代的C1-C10烷基，取代基选自羟基，C1-C4烷氧基，卤素，芳氧基，C1-C4烷氧羰基和杂芳氧基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C3-C8环烷基，苯基，取代苯基，萘基，苯基(C1-C4亚烷基)，苯环上取代的苯基(C1-C4亚烷基)，2-苯基乙烯-1-基，二苯甲基，苯并C4-C8环烷基，ω位由C3-C6环烷基取代的C1-C4亚烷基，或杂环基；R15为H或C1-C6烷基；条件是，当R7为H时，R8不为C1-C4烷基。