[发明专利]球孢子酸衍生物

摘要

本发明涉及新的球孢子酸衍生物，它们是杀螨药剂，杀寄生物药剂，杀昆虫药剂和驱虫药剂。

主权项

1.式I化合物或其药用盐：其中R1是(1)氢，(2)任意取代的C1-C10烷基，(3)任意取代的C2-C10链烯基，(4)任意取代的C2-C10炔基，(5)任意取代的C3-C8环烷基，(6)任意取代的C5-C8环烯基，其中烷基，链烯基，炔基，环烷基和环烯基上的取代基是1至3个独立地选自如下基团的基团：???????(i)C1-C5烷基，???????(ii)X-C1-C10烷基，其中X是O或S(O)m，???????(iii)C3-C8环烷基，???????(iv)羟基，???????(v)卤素，???????(vi)氰基，???????(vii)羧基，???????(viii)NY1Y2，其中Y1和Y2独立地是氢或C1-C10烷????????基，???????(ix)C1-C10链烷酰氨基，和???????(x)芳酰基氨基，其中芳酰基被1到3个独立地选自????????Rf的基团任意取代，(7)芳基C0-C5烷基，其中芳基被1到3个独立地选自Rf的基?团任意取代，(8)C1-C5全氟烷基，(9)5-或6-元杂环，其含有1到4个独立地选自氧，硫和氮原子的杂原子，所述杂环被1到3个独立地选自羟基，氧代，C1-C10烷基和卤素的基团任意取代，它可以是饱和的或部分不饱和的，R2，R3和R4独立地是ORa，OCO2Rb，OC(O)NRCRd；或R1+R2表示＝O，＝NORa或＝N-NRCRd；R5和R6是氢；或R5和R6一起表示-O-；R7是?(1)CHO，或(2)片段R8是?(1)氢，?(2)ORa，或?(3)NRcRdR9是?(1)氢，或?(2)ORa；R10是(1)?CN，?(2)C(O)ORb，?(3)C(O)N(ORb)Rc，?(4)C(O)NRcRd，?(5)NHC(O)ORb，?(6)NHC(O)NRcRd，?(7)CH2ORa，?(8)CH2OCO2Rb，?(9)CH2OC(O)NRcRd，?(10)C(O)NRcNRcRd，或(11)C(O)NRcSO2Rb；代表单键或双键；Ra是(1)氢，(2)任意取代的C1-C10烷基，(3)任意取代的C3-C10链烯基，(4)任意取代的C3-C10炔基，(5)任意取代的C1-C10链烷酰基，(6)任意取代的C3-C10链烯酰基，(7)任意取代的C3-C10炔酰基，(8)任意取代的芳酰基，(9)任意取代的芳基，(10)任意取代的C3-C7环烷酰基，(11)任意取代的C5-C7环烯酰基，(12)任意取代的C1-C10烷磺酰基，(13)任意取代的C3-C8环烷基，(14)任意取代的C5-C8环烯基，其中烷基，链烯基，炔基，链烷酰基，链烯酰基，炔酰基，芳酰基，芳基，环烷酰基，环烯酰基，烷磺酰基，环烷基和环烯基上的取代基是1到10个独立地选自羟基，C1-C6烷氧基，C3-C7环烷基，芳基C1-C3烷氧基，NRgRh，CO2Rb，CONRcRd和卤素的基团，(15)C1-C5全氟烷基，(16)被1至3个基团任意取代的芳磺酰基，所述基团独立地选自C1-C5烷基，C1-C5全氟烷基，硝基，卤素和氰基，(17)5-或6-元杂环，其含有1到4个选自氧，硫和氮的杂原子，所述杂环被1到4个独立地选自C1-C5烷基，C1-C5链烯基，C1-C5全氟烷基，氨基，C(O)NRcRd，氰基，CO2Rb和卤素的基团任意取代，它可以是饱和的或部分不饱和的；Rb是(1)氢，(2)任意取代的芳基，(3)任意取代的C1-C10烷基，(4)任意取代的C3-C10链烯基，(5)任意取代的C3-C10炔基，(6)任意取代的C3-C15环烷基，(7)任意取代的C5-C10环烯基，或(8)任意取代的5-或10-元杂环，其含有1到4个独立地选自氧，硫和氮的杂原子；其中芳基，烷基，链烯基，环烷基，环烯基，杂环或炔基上的取代基是1到10个独立地选自如下基团的基团：?????(i)????羟基，?????(ii)???C1-C6烷基，?????(iii)??氧代，?????(iv)???SO2NRgRh，?????(v)????芳基C1-C6烷氧基，?????(vi)???羟基C1-C6烷基，?????(vii)??C1-C12烷氧基，?????(viii)?羟基C1-C6烷氧基，?????(ix)???氨基C1-C6烷氧基，?????(x)????氰基，?????(xi)???巯基，?????(xii)??C1-C6烷基-S(O)m，?????(xiii)?被1到4个独立地选自Re的基团任意取代的??????C3-C7环烷基，?????(xiv)??C5-C7环烯基，?????(xv)???卤素，?????(xvi)??C1-C5链烷酰氧基，?????(xvii)?C(O)NRgRh，?????(xviii)CO2Ri，?????(xix)??甲酰基，?????(xx)???-NRgRh，?????(xxi)??5-或9-元杂环，它可以是饱和的或部分不饱?????和的，含有1到4个独立地选自氧，硫和氮的杂原?????子，并任意地被1到5个独立地选自Re的基团取代，?????(xxii)?任意取代的芳基，其中芳基取代基是1，2-亚甲?????二氧基或1到5个独立地选自Re的基团，?????(xxiii)任意取代的芳基C1-C3烷氧基，其中芳基取?????代基是1，2-亚甲二氧基或1到5个独立地选自Re的?????基团，?????(xxiv)?C1-C5全氟烷基；Rc和Rd独立地选自Rb；或Rc和Rd与它们连接的N共同形成3-到10-元环，其含有0到2个选自O，??S(O)m和N的附加杂原子，并任意地被1到3个独立地选自Rg，??羟基，硫代和氧代的基团取代；Re是(1)????卤素，(2)????C1-C7烷基，(3)????C1-C3全氟烷基，(4)????-S(O)mRi，(5)????氰基，(6)????硝基，(7)????RiO(CH2)v-，(8)????RiCO2(CH2)v-，(9)????RiOCO(CH2)v，(10)???任意取代的芳基，其中取代基是1到3个卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或羟基，(11)???SO2NRgRh，或(12)???氨基；Rf是(1)????C1-C4烷基，(2)????X-C1-C4烷基，其中X是O或S(O)m，(3)????C2-C4链烯基，(4)????C2-C4炔基，(5)????C1-C3全氟烷基，(6)????NY1Y2，其中Y1和Y2独立地是氢或C1-C5烷基，(7)????羟基，(8)????卤素，和(9)????C1-C5链烷酰氨基，Rg和Rh独立地是(1)????氢，(2)????C1-C6烷基，它被羟基、氨基或CO2Ri任意取代，?(3)芳基，它被卤素，1，2-亚甲二氧基，C1-C7烷?氧基，C1-C7烷基或C1-C3全氟烷基任意取代，?(4)芳基C1-C6烷基，其中芳基被C1-C3全氟烷基或?1，2-亚甲二氧基任意取代；?(5)C1-C5烷氧羰基，?(6)C1-C5链烷酰基，?(7)C1-C5链烷酰基C1-C6烷基，?(9)芳基C1-C5烷氧羰基，?(10)氨基羰基，?(11)C1-C5一烷基氨基羰基，?(12)C1-C5二烷基氨基羰基；或Rg和Rh与它们连接的N共同形成3-到7-元环，其含有0到2个选自O，S(O)m和N的附加杂原子，并任意地被1到3个独立地选自Re和氧代的基团取代；Ri是(1)氢，(2)C1-C3全氟烷基，(3)C1-C6烷基，(4)任意取代的芳基C0-C6烷基，其中芳基取代基是1到3个独立地选自卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和羟基的基团；m是0到2；v是0到3；并且不包括球孢子酸，29，30-二氢-20，30-氧杂-球孢子酸和31-羟基-20，30-氧杂-29，30，31，32-四氢-球孢子酸。