[发明专利]6－羟基酰胺－二氢吡喃衍生物

摘要

一种如式(Ⅰ)所示的化合物，其中,R1代表OH5、SR5、NR5R6、N(OR5)R6或N(NR5R6)R6;X代表OH、N3、NR3R4或NR4CO2R15;Y代表H或NHR2;R2代表SO2R7或COR7基团;R3代表H、C1—6烷基或C(=NR8)NR9R10;R4代表H或C1—6烷基;R5代表H、C1—20烷基、C3—8环烷基、C2—20烯基、C2—20炔基、CHR11COR12或被一个或多个如下基团取代的C1—20烷基NR13R14、NR13COR14、CO2R13、OR13、C3—8环烷基和非必须地被取代的芳基;每个R6独立代表H、C1—6烷基、C3—8环烷基、C2—6烯基、C2—20炔基、芳基或被一个或多个如下基团取代的C1—4烷基;NR13R14、COR13、C3—8环烷基、CN、N3、OR13和非必须被取代的芳基;或者R5和R6一起形成一个C2—6的烃链,该烃链中非必须地含有一个NR13基团,该链非必须地被1,2,3或4个选自氧代基和C1—6烷基的基团所取代,而上述的C1—6烷基非必须地被羟基或非必须地被取代的芳基取代;R7代表非必须地被一个或多个卤素原子所取代的C1—6烷基、C3—8环烷基或非必须地被取代的芳基;R8,R9和R10各自独立代表H、C1—6烷基、氨基、羟基、氰基或硝基;R11代表D－或L－氨基酸的侧链;R12代表NR13R14、OR13或R13;每个R13和每个R14独立代表H、C1—6烷基或非必须地被取代的芳基C1—4烷基;和R15代表C1—6烷基;及其药物上可接受的衍生物。它是用作治疗病毒感染的神经氨酸酶抑制剂。

主权项

1.一种如式(I)所示的化合物：其中，R1代表OR5、SR5、NR5R6、N(OR5)R6或N(NR5R6)R6；X代表OH、N3、NR3R4或NR4CO2R15；Y代表H或NHR2；R2代表SO2R7或COR7基团；R3代表H、C1-6烷基或C(＝NR8)NR9R10；R4代表H或C1-6烷基；R5代表H、C1-20烷基、C3-8环烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、CHR11COR12或被一个或多个如下基团取代的C1-20烷基：NR13R14、NR13COR14、CO2R13、OR13、C3-8环烷基和非必须地被取代的芳基；每个R6独立代表H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C2-20炔基、芳基或被一个或多个如下基团取代的C1-4烷基：NR13R14、COR13、C3-8环烷基、CN、N3、OR13和非必须被取代的芳基；或者R5和R6一起形成一个C2-6的烃链，该烃链中非必须地含有一个NR13基团，该链非必须地被1，2，3或4个选自氧代基和C1-6烷基的基团所取代，而上述的C1-6烷基非必须地被羟基或非必须地被取代的芳基取代；R7代表非必须地被一个或多个卤素原子所取代的C1-6烷基、C3-8环烷基或非必须地被取代的芳基；R8，R9和R10各自独立代表H、C1-6烷基、氨基、羟基、氰基或硝基；R11代表D-或L-氨基酸的侧链；R12代表NR13R14、OR13或R13；每个R13和每个R14独立代表H、C1-6烷基或非必须地被取代的芳基C1-4烷基；和R15代表C1-6基；及其药物上可接受的衍生物。